[发明专利]阳离子性脂质有效
申请号: | 201180021414.7 | 申请日: | 2011-04-28 |
公开(公告)号: | CN102884041A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | 洼山刚之;江良公宏;直井智幸 | 申请(专利权)人: | 协和发酵麒麟株式会社 |
主分类号: | C07C217/28 | 分类号: | C07C217/28;A61K47/16;A61K48/00;A61P29/00;A61P35/00;C07C219/20;C07C233/18;C07D207/08;C07D207/12;C12N15/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阳离子 性脂质 | ||
1.式(I)表示的阳离子性脂质,
式中,R1及R2相同或不同,为碳原子数12~24的直链状或支链状的烷基、链烯基或者炔基,或者R1及R2连接在一起形成二烷基亚甲基、二链烯基亚甲基、二炔基亚甲基或烷基链烯基亚甲基,
X1及X2为氢原子,或者连接在一起形成单键或亚烷基,
X3不存在,或者为碳原子数1~6的烷基或者碳原子数3~6的链烯基,
X3不存在时,
Y也不存在,a及b为0,L3为单键,R3为碳原子数1~6的烷基、碳原子数3~6的链烯基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基或者被相同或不同的1~3个氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉基取代的碳原子数1~6的烷基或碳原子数3~6的链烯基,L1及L2为-O-,或者
Y也不存在,a及b相同或不同为0~3,并且a和b不同时为0,L3为单键,R3为碳原子数1~6的烷基、碳原子数3~6的链烯基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基或者被相同或不同的1~3个氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉基取代的碳原子数1~6的烷基或碳原子数3~6的链烯基,L1及L2相同或不同,为-O-、-CO-O-或者-O-CO-,或者
Y也不存在,a及b相同或不同为0~3,L3为单键,R3为氢原子,L1及L2相同或不同,为-O-、-CO-O-或者-O-CO-,或者
Y也不存在,a及b相同或不同,为0~3,L3为-CO-或者-CO-O-,R3为吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基或者被相同或不同的1~3个氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉基取代的碳原子数1~6的烷基或碳原子数3~6的链烯基,该取代基的至少一个为氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、吡咯烷基、哌啶基或者吗啉基,L1及L2相同或不同,为-O-、-CO-O-或者-O-CO-,
X3为碳原子数1~6的烷基或者碳原子数3~6的链烯基时,
Y为制药上可以允许的阴离子,a及b相同或不同,为0~3,L3为单键,R3为碳原子数1~6的烷基、碳原子数3~6的链烯基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基或者被相同或不同的1~3个氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉基取代的碳原子数1~6的烷基或碳原子数3~6的链烯基,L1及L2相同或不同,为-O-、-CO-O-或者-O-CO-。
2.如权利要求1所述的阳离子性脂质,L1及L2为-O-或者-O-CO-,R1及R2为十二烷基、十四烷基、十六烷基、十八烷基、二十烷基、二十二烷基、二十四烷基、(Z)-十四烷-9-烯基、(Z)-十六烷-9-烯基、(Z)-十八烷-6-烯基、(Z)-十八烷-9-烯基、(E)-十八烷-9-烯基、(Z)-十八烷-11-烯基、(9Z,12Z)-十八烷-9,12-二烯基、(9Z,12Z,15Z)-十八烷-9,12,15-三烯基、(Z)-二十烷-11-烯基、(11Z,14Z)-二十烷-11,14-二烯基、3,7,11-三甲基十二烷-2,6,10-三烯基、3,7,11,15-四甲基十六烷-2-烯基。
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C07C 无环或碳环化合物
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