[发明专利]四氢苯并噻吩化合物有效
申请号: | 201180021504.6 | 申请日: | 2011-04-27 |
公开(公告)号: | CN102869656A | 公开(公告)日: | 2013-01-09 |
发明(设计)人: | 八谷俊一;三浦理宪;今村佳正;加贺大辅;佐藤一平;森友博幸;加藤浩二;寺居和宏;寺田央 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药株式会社 |
主分类号: | C07D333/68 | 分类号: | C07D333/68;A61K31/381;A61K31/4025;A61K31/4436;A61K31/4535;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/55;A61P3/12;A61P9/00;A61P13/12;A61P43/00;C07D40 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 王海川;穆德骏 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 四氢苯 噻吩 化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物或其盐,
式(I)中,
R1为-O-低级烷基、-低级亚烷基-苯基或-低级亚烷基-吡啶基,在此,苯基或吡啶基可以被羧基或被保护的羧基取代,
R2和R3相同或不同,为H、低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基、含氮饱和杂环、-低级亚烷基-芳基或-低级亚烷基-杂芳基,在此,低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基和含氮饱和杂环可以被取代,
或者,R2和R3可以与所键合的氮原子成为一体而形成5至7元饱和环状氨基,在此,5至7元饱和环状氨基可以被取代,
R4相同或不同,为卤素、低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-NO2或式(II)表示的基团,
式(II)中,R41和R42相同或不同,为H、可以被取代的低级烷基,或者R41和R42可以与所键合的氮原子成为一体而形成5至7元饱和环状氨基,
n为0~2,
但是,不包括N-(4-甲氧基苯基)-2-({3-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰]苯甲酰}氨基)-4,5,6,7-四氢-1-苯并噻吩-3-甲酰胺。
2.如权利要求1所述的化合物或其盐,其中,
R2和R3相同或不同,为H、低级烷基、环烷基、苯基、吡啶基、哌啶基、-低级亚烷基-苯基或-低级亚烷基-吡啶基,在此,环烷基、苯基或吡啶基可以被选自由卤素、低级烷基、羧基和被保护的羧基组成的组中的一个以上取代基取代,低级烷基可以被选自由可以被一个或者两个相同或不同的低级烷基取代的氨基、-O-低级烷基、-OH、吡啶基、羧基和被保护的羧基组成的组中的一个以上取代基取代,哌啶基可以被低级烷基取代,
或者,R2和R3可以与所键合的氮原子成为一体而形成5至7元饱和环状氨基,在此,5至7元饱和环状氨基可以被取代基取代。
3.一种式(Ia)的化合物或其盐,
式(Ia)中,
R1a为-O-低级烷基、-低级亚烷基-苯基或-低级亚烷基-吡啶基,在此,苯基或吡啶基可以被羧基或被保护的羧基取代,
R2a和R3a相同或不同,为H、低级烷基、环烷基、苯基、吡啶基、-低级亚烷基-苯基或-低级亚烷基-吡啶基,在此,环烷基、苯基或吡啶基可以被羧基或被保护的羧基取代,低级烷基可以被-O-低级烷基、-[CH(-OH)]m-H、羧基或被保护的羧基取代,
或者,R2a和R3a可以与所键合的N原子成为一体而形成5至7元饱和环状氨基,在此,5至7元饱和环状氨基可以具有取代基,
R4a为卤素、低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-NO2或式(II)表示的基团,
式(II)中,R41a和R42a相同或不同,为H、可以被取代的低级烷基,或者R41a和R42a可以与所键合的N原子成为一体而形成5至7元饱和环状氨基,
m为1~5,
na为0~2,
但是,不包括N-(4-甲氧基苯基)-2-({3-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰]苯甲酰}氨基)-4,5,6,7-四氢-1-苯并噻吩-3-甲酰胺。
4.如权利要求2所述的化合物或其盐,其中,
R1为-低级亚烷基-苯基或-低级亚烷基-吡啶基,在此,苯基或吡啶基可以被羧基或被保护的羧基取代。
5.如权利要求2所述的化合物或其盐,其中,
n为0。
6.如权利要求5所述的化合物或其盐,其中,
R1为-低级亚烷基-(被羧基或被保护的羧基取代的苯基)。
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