[发明专利]衍生的超支化聚丙三醇有效
申请号: | 201180021623.1 | 申请日: | 2011-03-01 |
公开(公告)号: | CN102906157A | 公开(公告)日: | 2013-01-30 |
发明(设计)人: | 海伦·伯特;唐纳德·布鲁克斯;加雅善德兰·基萨科达特胡;理查德·里经斯;戴施·关;叶露;克莱门特·穆加贝;艾伦·索;马丁·格里夫;约翰·K·杰克逊;拉贾什·库马尔·开恩特安 | 申请(专利权)人: | 不列颠哥伦比亚大学;药物研究与发展中心 |
主分类号: | C08G65/329 | 分类号: | C08G65/329;A61K47/34;A61K47/48;C08G65/22 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 加拿大不列*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生 超支 化聚丙三醇 | ||
1.超支化聚丙三醇,其包含:
内核,其包含用C1-C20烷基链衍生的超支化聚丙三醇,以及
外壳,其包含至少一种与内核的羟基结合的亲水性取代基,其中所述至少一种亲水性取代基包含至少一种选自以下的官能团:-NH2,=NH2+,-NH3+,以及-NR3+,其中每一R为独立地C1-C6烷基或一个R为独立地C1-C6烷基并且两个R一起形成C3-C12环烷基,从而使得R3与氮形成季胺,而且
其中所述超支化聚丙三醇包含约1摩尔-约200摩尔的所述至少一种官能团/摩尔超支化聚丙三醇。
2.如权利要求1所述的超支化聚丙三醇,其中所述至少一种官能团为-NH2。
3.如权利要求1或2所述的超支化聚丙三醇,其中所述至少一种亲水性取代基为甲氧基聚乙二醇(MePEG)或聚乙二醇(PEG)。
4.如权利要求1、2或3所述的超支化聚丙三醇,其中所述至少一种亲水性取代基为MePEG。
5.如权利要求1至4中任一项所述的超支化聚丙三醇,其包含约1摩尔-约100摩尔的所述至少一种官能团/摩尔超支化聚丙三醇。
6.如权利要求1至5中任一项所述的超支化聚丙三醇,其包含约1摩尔-约40摩尔的所述至少一种官能团/摩尔超支化聚丙三醇。
7.如权利要求1至6中任一项所述的超支化聚丙三醇,其包含约10摩尔-约40摩尔的所述至少一种官能团/摩尔超支化聚丙三醇。
8.如权利要求1至7中任一项所述的超支化聚丙三醇,其包含约10摩尔-约30摩尔的所述至少一种官能团/摩尔超支化聚丙三醇。
9.如权利要求1至8中任一项所述的超支化聚丙三醇,其中C1-C20烷基链为C5-C20烷基链。
10.如权利要求1至9中任一项所述的超支化聚丙三醇,其中C1-C20烷基链为C8-C18烷基链。
11.如权利要求1至10中任一项所述的超支化聚丙三醇,其中C1-C20烷基链为C8-C10烷基链.
12.如权利要求1至11中任一项所述的超支化聚丙三醇,还包含生物活性部分。
13.如权利要求12所述的超支化聚丙三醇,其中所述生物活性部分为疏水性药物。
14.如权利要求12所述的超支化聚丙三醇,其中所述生物活性部分为紫杉烷或其类似物。
15.如权利要求12所述的超支化聚丙三醇,其中所述生物活性部分为紫杉醇或其类似物。
16.如权利要求12所述的超支化聚丙三醇,其中所述生物活性部分为多西紫杉醇或其类似物。
17.如权利要求12所述的超支化聚丙三醇,其中所述生物活性部分为戊柔比星。
18.如权利要求12所述的超支化聚丙三醇,其中所述生物活性部分为长春花碱。
19.如权利要求12所述的超支化聚丙三醇,其中所述生物活性部分为丝裂霉素或其类似物。
20.如权利要求12所述的超支化聚丙三醇,其中所述生物活性部分为顺铂。
21.如权利要求12所述的超支化聚丙三醇,其中所述生物活性部分为甲氨蝶呤。
22.如权利要求12所述的超支化聚丙三醇,其中所述生物活性部分为多柔比星或其类似物。
23.如权利要求12所述的超支化聚丙三醇,其中所述生物活性部分为表柔比星。
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