[发明专利]4-氨基嘧啶衍生物和它们作为腺苷A2A 受体拮抗剂

权利要求书

1.式(I)的化合物：

其中

-R¹代表任选被一个或多个选自卤素、烷基、环烷基、烷氧基或氰基的取代基取代的五元杂芳环；

-R²独立地代表：

a)氢原子，

b)环烷基或烷基，其任选独立地被一个或多个卤素原子、烷基、环烷基或烷氧基取代；

-R³独立地代表：

a)卤素原子，

b)氰基，

c)三氟甲基，

d)环丙基或环丁基，

e)任选被一个或多个卤素原子或一个或多个基团例如烷基、环烷基、烷氧基、氨基、单-或二烷基氨基取代的五元杂芳基；

-R⁴独立地代表：

a)任选被一个或多个卤素原子或一个或多个基团例如烷基、环烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、单-或二烷基氨基取代的五元杂芳基，

b)基团-N(R⁵)(R⁶)，其中R⁵和R⁶独立地代表：

-氢原子，

-3-6个碳原子的直链或支链的烷基或环烷基，任选被一个或多个卤素原子或一个或多个基团例如环烷基、羟基、烷氧基、氨基、单-或二烷基氨基取代，

-或R⁵和R⁶与和它们相连的氮原子一起形成4-6元的饱和杂环基，其中可以插入其他杂原子，所述杂环基任选被一个或多个卤素原子或一个或多个烷基、羟基、低级烷氧基、氨基、单-或二烷基氨基取代，或者，

c)基团-OR⁷或-SR⁷，其中R⁷独立地代表：

-直链或支链的烷基或环烷基，任选被一个或多个卤素原子或一个或多个基团例如烷基、烷氧基、氨基、单-或二烷基氨基取代，

-任选被一个或多个卤素原子取代的苯环。

2.根据权利要求1的化合物，其中R¹任选代表吡唑、噻唑或三唑环，任选被一个或两个卤素原子或者一个或两个甲基或三氟甲基取代。

3.根据权利要求2的化合物，其中R²代表氢原子。

4.根据权利要求3的化合物，其中R³任选代表溴原子、氯原子或或氰基。

5.根据权利要求4的化合物，其中R⁴代表吡唑环，其通过所述吡唑环的氮原子与嘧啶环的2位相连，所述吡唑环任选被一个或两个卤素原子或一个或两个甲基或三氟甲基取代。

6.根据权利要求4的化合物，其中R⁴代表2-噻唑环，所述噻唑环任选被一个或两个卤素原子或一个或两个甲基或三氟甲基取代。

7.根据权利要求4和5的化合物，其中R⁴代表如权利要求1定义的基团-N(R⁵)(R⁶)。

8.根据权利要求7的化合物，其中R⁵代表氢原子，R⁶代表任选被卤素原子、三氟甲基、氨基、烷基氨基取代的烷基或环烷基。

9.根据权利要求1的化合物，其中R³代表溴或氯原子。

10.根据权利要求9的化合物，其中R¹和R⁴独立地代表都任选被一个或两个卤素原子或一个或两个甲基或三氟甲基取代的吡唑或噻唑环。

11.根据权利要求10的化合物，其中R²代表氢原子。

12.根据权利要求9的化合物，其中R¹和R⁴代表任选被一个或两个卤素原子、甲基或三氟甲基取代的吡唑环。

13.根据权利要求12的化合物，其中R²代表氢原子。

14.根据权利要求9的化合物，其中R¹代表任选被一个或两个卤素原子、甲基或三氟甲基取代的吡唑或噻唑环，R⁴代表基团-N(R⁵)(R⁶)。