[发明专利]测定LDH活性的超极化的乳酸盐造影剂

权利要求书

1.通过¹³C-MR检测，采用包含超极化的[¹³C, ²H]乳酸盐的成像介质测定LDH活性的方法，其中测定[¹³C, ²H]乳酸盐和内源性未标记的乳酸盐之间的氘标记物的LDH-催化的交换。

2.依据权利要求1的方法，其中所述方法是体内测定人类或非-人类动物中的LDH活性的方法。

3.依据权利要求1的方法，其中所述方法是体外测定源于人类或非-人类的动物的细胞培养物、身体样本、离体组织或分离的器官中的LDH活性的方法。

4.依据权利要求1-3中任一项的方法，其中所述信号用于产生LDH活性的绘图。

5.依据权利要求1-4中任一项的方法，其中[¹³C, ²H]乳酸盐和内源性未标记的乳酸盐之间的氘标记物的LDH-催化的交换采用异核¹³C/¹H自旋回波成像来监测。

6.依据权利要求1-4中任一项的方法，其中[¹³C, ²H]乳酸盐和内源性未标记的乳酸盐之间的氘标记物的LDH-催化的交换采用异核双回波成像来监测。

7.依据权利要求1-6中任一项的方法，该方法在体内或体外实施，且其中所获得的信息

用于评估改变LDH活性的潜在药物的功效，该信息包括乳酸盐转运进细胞或内源性乳酸盐浓度，或

用于在正接受对患者的疾病治疗的患病的患者中评估对治疗的应答和/或确定治疗功效，或

用于鉴别处于发展成疾病风险的患者和/或为避免疾病发展而采取预防措施的候选者，或

用于疾病的早期检测，或

用于监测疾病的进展，或

用于确定疾病的严重程度，或

用于鉴别和评估与疾病相关的并发症。

8.包含[¹³C, ²H]乳酸盐同位素异位体的MR成像介质。

9.依据权利要求8的MR成像介质，其中的[¹³C, ²H]乳酸盐同位素异位体选自[1-¹³C, 2-²H]乳酸盐、[2-¹³C, 2-²H]乳酸盐、[3-¹³C, 2-²H]乳酸盐、[1-¹³C, 2,3-²H]乳酸盐、[2-¹³C, 2,3-²H]乳酸盐和[3-¹³C, 2,3-²H]乳酸盐。

10.依据权利要求8的MR成像介质，其中[¹³C, ²H]乳酸盐同位素异位体的C1、C2和C3位置中多于一个是13C标记的且其中C2位置或C2和C3位置是氘标记的。

11.依据权利要求8-10的任一项的MR成像介质，其中的同位素异位体是超极化的。

12.依据权利要求8-11的任一项的MR成像介质，其还包含三苯甲游基和任选的顺磁性金属离子。

13.依据权利要求12的MR成像介质，其中存在所述顺磁性金属离子并且是含Gd³⁺的顺磁性螯合物。

14.通过动态核极化获得的依据权利要求11-13的任一项的MR成像介质。