[发明专利]靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物

权利要求书

1. 2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图基本上与图2所列出的X射线衍射图相似。

2. 2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括一个或多个选自至少在大约下列2θ角度处的峰：10.2，11.9，14.1，14.5，17.3，22.2和/或28.1度。

3. 2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图基本上与图3所列出的X射线衍射图相似。

4. 2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括一个或多个选自至少在大约下列2θ角度处的峰：7.5，9.9，12.3，15，23，23.3，24.6和/或28.4度。

5. 权利要求2的多晶型物，其中多晶型物是2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括两个或多个选自下列的峰：至少在大约10.2度2θ处的峰，至少在大约11.9度2θ处的峰，至少在大约14.1度2θ处的峰，至少在大约14.5度2θ处的峰，至少在大约17.3度2θ处的峰，至少在大约22.2度2θ处的峰和至少在大约28.1度2θ处的峰和其任何组合。

6. 权利要求4的多晶型物，其中该多晶型物是2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括两个或多个选自下列的峰：至少在大约7.5度2θ处的峰，至少在大约9.9度2θ处的峰，至少在大约12.3度2θ处的峰，至少在大约15度2θ处的峰，至少在大约23度2θ处的峰，至少在大约23.3度2θ处的峰，至少在大约24.6度2θ处的峰和至少在大约28.4度处的峰和其任何组合。

7. 按照权利要求1至6的任一项的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其中该多晶型物是颗粒形式，并且其中颗粒具有大约0.02至大约20微米范围内的直径。

8. 按照权利要求1至6的任一项的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其中该多晶型物在包含该多晶型物的颗粒群的药物组合物中，且其中颗粒累积总数的一部分具有0.2μm至20μm范围内的直径。

9. 权利要求8的药物组合物，其中该部分至少为颗粒累积总数的大约1%，大约5%，大约10%，大约20%，大约50%或大约90%。

10. 按照权利要求1至6的任一项的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其中该多晶型物在包含该多晶型物的颗粒群的药物组合物中，且其中颗粒累积总数的50%(D50)具有大约2μm的直径。

11. 包含按照权利要求1至9的任一项的纯形式的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物的组合物，其中利用高效液相色谱(HPLC)、核磁共振(NMR)或HPLC与NMR两者来测定，该组合物的纯度大于或等于95.0%，且其中该组合物包含的杂质少于或等于5%。

12. 权利要求11的组合物，其中利用HPLC、NMR或HPLC与NMR两者来测定，该组合物的纯度大于或等于99%。

13. 权利要求11的组合物，其中该组合物包含的每个单一杂质少于或等于0.2%。

14. 权利要求11的组合物，其中杂质包括选自下列的残余溶剂：乙酸乙酯(EtOAc)，甲苯，乙醇，甲醇，氯仿和CH₂Cl₂/己烷。

15. 包含纯形式的化合物1、其盐、溶剂化物、水合物或前体药物的组合物，

其中利用高效液相色谱(HPLC)、核磁共振(NMR)或HPLC与NMR两者来测定，该组合物的纯度大于或等于95.0%，

且其中该组合物包含的杂质少于或等于5%。

16. 权利要求15的组合物，其中利用HPLC、NMR或HPLC与NMR两者来测定，该组合物的纯度大于或等于99%。