[发明专利]靶向癌症干细胞的新方法

权利要求书

1. 治疗人患者的癌症的方法，该方法包括：给予需要其的患者治疗有效量的具有下列结构的化合物

或其可药用盐、溶剂化物、水合物或前体药物，其中以大约20 mg至大约2000 mg范围的总日剂量给予患者该化合物。

2. 治疗人患者的癌症的方法，该方法包括：给予需要其的患者治疗有效量的具有下列结构的化合物

或其可药用盐、溶剂化物、水合物或前体药物，其中给予患者的该化合物的剂量应该足以使该化合物在患者中达到至少1.0μM或高于1.0μM的血药浓度，保持至少两小时，并且该化合物在患者中的血药浓度基本上在至多24小时之内廓清。

3. 权利要求1或权利要求2的方法，其中以大约400 mg至大约1000 mg范围的总的日剂量给予患者该化合物。

4. 权利要求1或权利要求2的方法，其中以大约20 mg至大约2000 mg 范围的单一日剂量QD给予患者该化合物。

5. 权利要求1或权利要求2的方法，其中给予患者两个日剂量的该化合物。

6. 权利要求5的方法，其中每个剂量在大约200 mg至500 mg 的范围BID。

7. 权利要求5的方法，其中每个剂量为大约500 mg BID。

8. 权利要求1或权利要求2的方法，其中给予患者三个日剂量的该化合物。

9. 权利要求8的方法，其中每个剂量在大约200 mg至500 mg 的范围TID。

10. 权利要求1的方法，其中在空腹条件下与乳结合口服给予该化合物。

11. 权利要求2的方法，其中给予患者的化合物的剂量足以在患者中达到选自至少1.6 μM、至少2.0 μM和至少3.0 μM的化合物的血药浓度，并且保持至少两个小时。

12. 权利要求2的方法，其中给予患者的化合物的剂量足以在患者中达到至少3.0 μM的化合物的血药浓度，并且保持至少两个小时。

13. 权利要求2的方法，其中给予患者的化合物的剂量足以在患者中达到选自至少1.0 μM、至少1.6 μM、至少2.0 μM和至少3.0 μM的化合物的血药浓度，并且保持至少四个小时。

14. 权利要求1的方法，其中化合物是选自下列的多晶型物∶

(a) 多晶型物，其特征为：X射线衍射图基本上与图2列出的X射线衍射图相似；

(b) 2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括一个或多个选自至少在大约下列2θ角度处的峰：10.2，11.9，14.1，14.5，17.3，22.2和/或28.1度；

(c) 2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括两个或多个选自下列的峰：至少在大约10.2度2θ处的峰，至少在大约11.9度2θ处的峰，至少在大约14.1度处的峰，至少在大约14.5度2θ处的峰，至少在大约17.3度2θ处的峰，至少在大约22.2度2θ处的峰和至少在大约28.1度2θ处的峰和其任何组合；

(d) 多晶型物，其特征为：X射线衍射图基本上与图3列出的X射线衍射图相似；

(e) 2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括一个或多个选自至少在大约下列2θ角度处的峰：7.5，9.9，12.3，15，23，23.3，24.6和/或28.4度；和

(f) 2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括两个或多个选自下列的峰：至少在大约7.5度2θ处的峰，至少在大约9.9度2θ处的峰，至少在大约12.3度处的峰，至少在大约15度2θ处的峰，至少在大约23度2θ处的峰，至少在大约23.3度2θ处的峰，至少在大约24.6度2θ处的峰和至少在大约28.4度2θ处的峰和其任何组合。

15. 前述权利要求的任一项的方法，其中化合物是颗粒形式化合物，并且其中颗粒具有等于或小于大约20微米的直径。