[发明专利]固体组合物

权利要求书

1.固体组合物，包括：

(1) 无定形形式的(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(环丙基磺酰基)-6-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基)-5,16-二氧代-2-(菲啶-6-基氧基)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-十六氢环丙烯并[e]吡咯并[l,2-a][l,4]二氮杂环十五碳七烯-14a-甲酰胺，或其可药用盐； 

(2) 可药用亲水性聚合物；和

(3) 可药用表面活性剂。

2.权利要求1的组合物，包括固体分散体，其包括： 

(1) 所述(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(环丙基磺酰基)-6-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基)-5,16-二氧代-2-(菲啶-6-基氧基)-l,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-十六氢环丙烯并[e]吡咯并[l,2-a][l,4]二氮杂环十五碳七烯-14a-甲酰胺，或所述其可药用盐，和

(2) 所述聚合物。

3.权利要求2的组合物，其中所述聚合物具有至少50℃的T_g。

4.权利要求3的组合物，其中所述表面活性剂具有至少10的 HLB值。

5.权利要求4的组合物，进一步包括具有低于10的 HLB值的另一种表面活性剂。

6.权利要求3的组合物，其中所述固体分散体为进一步包括所述表面活性剂的无定形固体分散体。

7.权利要求3的组合物，其中所述聚合物为N-乙烯基吡咯烷酮的均聚物或共聚物。

8.权利要求2的组合物，其中所述聚合物为共聚维酮。

9.权利要求8的组合物，其中所述表面活性剂为丙二醇月桂酸酯。

10.权利要求9的组合物，进一步包括D-α-生育酚聚乙二醇1000丁二酸酯。

11.权利要求8的组合物，其中所述表面活性剂为聚山梨醇酯。

12.权利要求8的组合物，其中所述表面活性剂为聚山梨醇酯80。

13.权利要求8的组合物，其中所述固体分散体为无定形固体分散体。

14.权利要求8的组合物，其中所述固体分散体为包括所述表面活性剂的固溶体。

15.权利要求1的组合物，进一步包括利托那韦。

16.权利要求2的组合物，其中所述固体分散体进一步包括利托那韦。

17.权利要求6的组合物，其中所述固体分散体进一步包括利托那韦。

18.权利要求14的组合物，其中所述固溶体进一步包括利托那韦。

19.制备权利要求1的组合物的方法，包括干燥在液体溶液中的溶剂，其中所述溶液包括：

(1) (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(环丙基磺酰基)-6-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基)-5,16-二氧代-2-(菲啶-6-基氧基)-l,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-十六氢环丙烯并[e]吡咯并[l,2-a][l,4]二氮杂环十五碳七烯-14a-甲酰胺，或其可药用盐；

(2) 所述聚合物；和 

(3)所述表面活性剂。

20.制备权利要求1的组合物的方法，包括使熔融物凝固，其中所述熔融物包括: 

(1) (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(环丙基磺酰基)-6-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基)-5,16-二氧代-2-(菲啶-6-基氧基)-l,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-十六氢环丙烯并[e]吡咯并[l,2-a][l,4]二氮杂环十五碳七烯-14a-甲酰胺，或其可药用盐；

(2) 所述聚合物；和 

(3) 所述表面活性剂。