[发明专利]镇静催眠剂的可注射乳液无效
申请号: | 201180023762.8 | 申请日: | 2011-05-12 |
公开(公告)号: | CN102917687A | 公开(公告)日: | 2013-02-06 |
发明(设计)人: | J.布思;L.狄克逊;C.华盛顿 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K31/216;A61P23/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 镇静 催眠 注射 乳液 | ||
1.一种可注射的乳液,其包含:取代的苯乙酸酯化合物;水不混溶的溶剂;乳化剂;张力调节剂;和水;和任选地进一步包括选自pH缓冲剂,稳定剂和添加剂中的一种或多种;其中所述乳液的pH大于约7;所述乳液的平均液滴大小小于约200nm。
2.根据权利要求1所述的乳液,其特征在于所述取代的苯乙酸酯化合物是以约0.25wt%至约25wt%存在的。
3.根据权利要求1或2所述的乳液,其特征在于所述取代的苯乙酸酯化合物是以约0.25wt%至约15wt%存在的。
4.根据权利要求1至3任一项所述的乳液,其特征在于所述取代的苯乙酸酯化合物是以约1wt%至约10wt%存在的。
5.根据权利要求1至4任一项所述的乳液,其特征在于所述取代的苯乙酸酯化合物是[3-乙氧基-4-[(N,N-二乙基氨基甲酰基)甲氧基]苯基]乙酸正丙基酯。
6.根据权利要求1至5任一项所述的乳液,其特征在于所述水不混溶的溶剂是以约0.1wt%至约50wt%存在的。
7.根据权利要求1至6任一项所述的乳液,其特征在于所述水不混溶的溶剂是以约5wt%至约15wt%存在的。
8.根据权利要求1至7任一项所述的乳液,其特征在于所述水不混溶的溶剂是植物衍生的油,动物衍生的油,中链甘油三酯,长链甘油三酯或者半合成油。
9.根据权利要求1至8任一项所述的乳液,其特征在于所述水不混溶的溶剂是大豆油,葵花籽油,红花油,蓖麻油,芝麻油,玉米油,椰子油,橄榄油,中链甘油三酯,长链甘油三酯,氢化植物基础的油,鱼油,维生素E,角鲨烷或半合成的油,或它们的任意混合物。
10.根据权利要求1至9任一项所述的乳液,其特征在于所述水不混溶的溶剂是中链甘油三酯。
11.根据权利要求1至10任一项所述的乳液,其特征在于所述乳化剂是以约0.01wt%至约5wt%存在的。
12.根据权利要求1至11任一项所述的乳液,其特征在于所述乳化剂是乙氧基化的醚,乙氧基化的酯,乙氧基化的油,磷脂,蓖麻油(聚氧乙烯蓖麻油),或维生素E的聚氧乙烯衍生物,或它们的任意混合物。
13.根据权利要求1至12任一项所述的乳液,其特征在于所述乳化剂是卵磷脂。
14.根据权利要求1至13任一项所述的乳液,其特征在于所述乳化剂是大豆衍生的卵磷脂。
15.根据权利要求1至14任一项所述的乳液,其特征在于所述张力调节剂是以约0.1wt%至约2.5wt%存在的。
16.根据权利要求1至15任一项所述的乳液,其特征在于所述张力调节剂是甘油,山梨糖醇,木糖醇,甘露糖醇,右旋糖,葡萄糖,聚乙二醇,丙二醇,蔗糖,或乳糖。
17.根据权利要求1至16任一项所述的乳液,其特征在于所述张力调节剂是甘油。
18.根据权利要求1至17任一项所述的乳液,其进一步包含pH缓冲剂。
19.根据权利要求1至18任一项所述的乳液,其特征在于所述pH缓冲剂是以约0.01wt%至约10wt%存在的。
20.根据权利要求1至19任一项所述的乳液,其特征在于所述pH缓冲剂是以约0.1wt%至约1wt%存在的。
21.根据权利要求1至20任一项所述的乳液,其特征在于所述pH缓冲剂是磷酸钠,柠檬酸钠,碳酸氢钠,L-组氨酸,或TRIS。
22.根据权利要求1至21任一项所述的乳液,其进一步包含稳定剂。
23.根据权利要求1至22任一项所述的乳液,其特征在于所述稳定剂是以约0.001wt%至约5wt%存在的。
24.根据权利要求1至23任一项所述的乳液,其特征在于所述稳定剂是以约0.001wt%至约0.05wt%存在的。
25.根据权利要求1至24任一项所述的乳液,其特征在于所述稳定剂是脂肪酸,阳离子脂质,或阴离子稳定剂。
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