[发明专利]新颖的作为杀真菌剂的酰胺

说明书

本发明涉及新颖酰胺，它们的制备方法，含有它们的组合物及使用它们对抗真菌、尤其植物真菌感染的方法。

某些酰胺衍生物及其作为杀菌剂的用途披露于例如WO09/030467及WO09/030469中。

本发明涉及提供主要用作植物杀真菌剂的经特定取代的酰胺。

因此，根据本发明提供一种具有通式（I）的化合物

其中

Q¹是甲基、乙基、正丙基、异丙基、烯丙基或炔丙基；

Q²是氢、氟、氯或甲基；

R¹是乙基、甲氧基或甲硫基；

R²是氢或甲基；

R³是-CR⁴R⁵R⁶；

R⁴及R⁵彼此独立地是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、可任选地经取代的3元至5元碳环、乙烯基、乙炔基、氰基或甲氧基甲基，或

R⁴及R⁵连同其所连接的碳原子一起形成一种可任选地经取代的3元至5元碳环；

R⁶是氢、甲酰基、甲基、乙基、2-氟乙基、乙烯基、乙炔基、丙-1-炔基、丁-1-炔基、氰基、环丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、-CH=NOMe、-CH=NOEt或-C≡CCH₂OMe；及

Y¹及Y²彼此独立地是氧或硫；

或其盐或N-氧化物。

本发明化合物含有至少一个不对称碳原子且因此可以对映异构体形式、以成对非对映异构体形式或以其混合物的形式存在。

此外，本发明化合物围绕C=N双键可存在异构现象，藉此产生具有通式（I）的化合物的立体化学异构形式。若本发明化合物以E及Z异构体形式存在，则本发明包括个别异构体以及其混合物。

因此，具有通式（I）的化合物可以外消旋体、非对映异构体或单一对映异构体形式存在，且本发明包括所有可能的异构体或按各种比例的异构体混合物。预期对于任何指定化合物，一种异构体的杀真菌活性可能高于另一种异构体。具有化学式（I）的化合物的N-氧化物优选表示例如当Ar是诸如喹啉基或喹唑啉基部分的杂芳基时所形成的N-氧化物。

具有化学式I的化合物可形成的盐优选是由这类化合物与酸相互作用而形成的盐。术语“酸（acid）”包含诸如卤化氢、硫酸、磷酸等无机酸，以及有机酸，优选是通常使用的烷酸，例如甲酸、乙酸及丙酸。

N-氧化物优选是喹啉环的氮原子上具有氧原子的具有化学式I的化合物。

这些碳环优选含有3或4个碳原子且是环丙基或环丁基。这类环上可任选的取代基包括卤基、烷基、烷氧基烷基、链烯基、炔基、卤烷基、氰基、羟基烷基、烷氧基、可任选地经取代的芳基及可任选地经取代的杂芳基，优选是烷基及卤基。卤基包括氟、氯、溴及碘。

特别关注其中Q¹是甲基、乙基、烯丙基或炔丙基，尤其是甲基或乙基的具有化学式I的化合物。

优选地，Q²是氢或甲基。

R¹优选是甲硫基。

R²优选是氢。

R⁴及R⁵彼此独立地优选是甲基、乙基、乙烯基、乙炔基或氰基，或也优选，R⁴及R⁵之一是甲基且R⁴及R⁵的另一者是乙基、乙烯基、乙炔基或氰基。

优选地，R⁴及R⁵连同其所连接的碳原子一起形成环丁基。

R⁶优选是甲基、乙炔基、-CH=NOMe或-C≡CCH₂OMe。

Y¹优选是硫。

Y²优选是氧。

在一组特别优选的具有化学式I的化合物中，Q¹及Q²是甲基且R¹是甲硫基。