[发明专利]用于预防和治疗癌症的组合物以及方法有效

专利信息
申请号: 201180025212.X 申请日: 2011-03-11
公开(公告)号: CN102905700A 公开(公告)日: 2013-01-30
发明(设计)人: D.G.韩高尔;M.J.西西尔斯基;R.A.芬斯特马克 申请(专利权)人: 金克斯医药品有限公司
主分类号: A61K31/137 分类号: A61K31/137;A61K31/4418;A61K31/5375;A61K31/496;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 关立新;万雪松
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 癌症 组合 以及 方法
【权利要求书】:

1.药物组合物,其包含式IB的化合物:

(式IB)或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或前体药物,其中所述化合物在组合物中存在的量为约50-约500 mg,且其中:

T为键;

Xy为CY、N、或N-O;

Xz为CZ;

Y选自氢、羟基、卤素、低级(C1、C2、C3、C4、C5、或C6)烷基、C1、C2、C3、C4、C5、或C6烷氧基、O-低级(C1、C2、C3、C4、C5、或C6)烷基-芳基、和O-苄基;

Xa为CRa、N、或N-O;

Xb为CRb、N、或N-O;

Xc为CRC、N、或N-O;

Xd为CRd、N、或N-O;

Xe为CRe、N、或N-O;

Xf为CR4、N、或N-O;

Xg为CR5、N、或N-O;

Xh为CR6、N、或N-O;

Ra、Rb、Rc、Rd、Re、R4、R5、和R6独立为氢、羟基、卤素、P、C1、C2、C3、C4、C5、或C6烷基、C1、C2、C3、C4、C5、或C6烷氧基、O-低级(C1、C2、C3、C4、C5、或C6)烷基-芳基、O-苄基、C1、C2、C3、C4、C5、或C6烷基-OH、COOH、COO-低级(C1、C2、C3、C4、C5、或C6)烷基、SO2H、SO2-低级(C1、C2、C3、C4、C5、或C6)烷基、、、、或,其中W为H、或C1、C2、C3、C4、C5、或C6烷基、C1、C2、C3、C4、C5、或C6烷基-芳基;

P为SO3H、OSO3H、PO3H2、OPO3H2、NH2、NHR19、NR20R21、、四唑、O-低级(C1、C2、C3、C4、C5、或C6)烷基-K、O-C(O)-低级(C1、C2、C3、C4、C5、或C6)烷基-L、NH-低级(C1、C2、C3、C4、C5、或C6)烷基-M、或O-芳基-Q,进一步地其中低级烷基是直链的或支链的烷基;

K为芳基、杂芳基、C(O)NH2、COOH、SO3H、OSO3H、PO3H2、OPO3H2、NH2、NHR19、NR19R20、SO2R21、糖苷、低级C1、C2、C3、C4、C5、C6烷氧基、四唑、或;

L为芳基、杂芳基、OH、C(O)NH2、COOH、SO3H、OSO3H、PO3H2、OPO3H2、NH2、NHR19、NR19R20、SO2R21、糖苷、低级C1、C2、C3、C4、C5、C6烷氧基、四唑、或;

M为芳基、杂芳基、OH、C(O)NH2、COOH、SO3H、OSO3H、PO3H2、OPO3H2、NH2、NHR19、NR19R20、SO2R21、糖苷、低级C1、C2、C3、C4、C5、C6烷氧基、四唑、或;

Q为芳基、杂芳基、OH、C(O)NH2、COOH、SO3H、OSO3H、PO3H2、OPO3H2、NH2、NHR19、NR19R20、SO2R21、糖苷、低级C1、C2、C3、C4、C5、C6烷氧基、四唑、或;

R19、R20和R21为C1、C2、C3、C4、C5、或C6烷基或R19和R20与连接的氮原子一起形成五元环;

V为键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-O-CH2-、-OCH2CH2-或-OCH2CH2CH2-;

Z为(CHR1)n-C(O)-NR2(CHR3)m-Ar,其中Ar为取代的或未取代的芳基或含氮杂芳基,R1、R2、和R3独立为H或C1、C2、C3、C4、C5、或C6烷基;和

n和m独立为0、1、或2。

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