[发明专利]用于涂布微针阵列的水性制剂

说明书

本发涉及水性制剂，所述水性制剂包含至少一种活性药物成分；和至少一种赋形剂，其中当在100s‑1的剪切速率和25℃的温度下测定时，所述水性制剂具有500‑30,000厘泊的粘度；当在环境条件下测定时，表面张力不大于60达因/cm；或当在环境条件下测定时，在医疗级聚合物材料上的接触角为50°或更大。本文还公开了涂布方法及使用所述水性制剂的涂布的微针阵列。

技术领域

本发明涉及可用于涂布微针阵列的制剂。

背景技术

即使使用经许可的化学增强剂，也只有有限数目的经证实具有治疗价值的分子可通过皮肤传送。分子通过皮肤传送的主要障碍是角质层（皮肤的最外层）。

包括相对较小结构（有时称为微针或微钉）的阵列的设备已公开用在治疗剂和其他物质通过皮肤和其他表面的递送方面。通常将所述设备压贴皮肤以企图刺穿角质层，使得治疗剂和其他物质可穿过该层并进入下面的组织中。

具有流体贮存器和导管（通过该导管可向皮肤递送治疗物质）的微针设备已被提出，但这样的系统仍存在众多困难，例如制造能够可靠地用于流体流的非常细的通道的能力。

与流体贮存器设备相比，在微针阵列的表面上具有干燥的涂层的微针设备具有期望的特征。所述设备通常更简单并可直接向皮肤中注入治疗物质而无需提供流体流经微针设备中非常细的通道的可靠控制。

发明内容

本文公开了水性制剂，所述水性制剂包含至少一种活性药物成分；和至少一种赋形剂，其中当在100s-1的剪切速率和25℃的温度下测定时，所述水性制剂具有500-30,000厘泊的粘度。

本文公开了水性制剂，所述水性制剂包含至少一种活性药物成分；和至少一种赋形剂，其中当在环境条件下测定时，所述水性制剂具有不大于60达因/cm的表面张力。

本文公开了水性制剂，所述水性制剂包含至少一种活性药物成分；和至少一种赋形剂，其中当在环境条件下测定时，所述水性制剂在医疗级聚合物材料上具有50°或更大的接触角。

还公开了一种形成涂布的微针阵列的方法，所述方法包括：提供微针阵列，所述微针阵列包括微针基底和多根微针；提供涂布基底；提供如本文所公开的水性制剂；向所述涂布基底施加所述水性制剂；使所述水性制剂和所述微针阵列的微针彼此接触；从所述水性制剂中移除所述微针；以及使所述水性制剂的至少一部分蒸发。

本文还公开了包括多根微针的涂布的微针阵列；和所述多根微针上的涂料组合物，所述涂料组合物由本文所公开的水性制剂形成。

本发明的主题，以其设备或方法形式的各种组合，可包括下列实施例：

1.一种水性制剂，所述水性制剂包含：

至少一种活性药物成分；和

至少一种赋形剂，

其中当在100s-1的剪切速率和25℃的温度下测定时，所述水性制剂具有500-30,000厘泊的粘度。

2.根据实施例1所述的水性制剂，其中当在100s-1的剪切速率和25℃的温度下测定时，所述粘度为500-10,000厘泊。

3.根据实施例1所述的水性制剂，其中当在100s-1的剪切速率和25℃的温度下测定时，所述粘度为500-8,000厘泊。

4.根据实施例1-3中任一项所述的水性制剂，其中所述至少一种活性药物成分选自疫苗、蛋白、肽和多核苷酸序列。

5.根据实施例1-4中任一项所述的水性制剂，其中所述至少一种赋形剂包括缓冲剂。