[发明专利]作为LRRK2调节剂的氨基嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201180027409.7 申请日: 2011-06-01
公开(公告)号: CN103038230A 公开(公告)日: 2013-04-10
发明(设计)人: 查尔斯·贝克-格伦;丹尼尔·乔恩·伯狄克;马克·钱伯斯;布赖恩·K·尚;陈慧芬;安东尼·埃斯特拉德;简纳·L·格茨纳;丹尼尔·肖尔;扎卡里·凯文·斯威尼;王淑梅;赵桂玲 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;C07D473/16;A61K31/52
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 lrrk2 调节剂 氨基 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

或其药用盐,

其中:

m为0至3;

X是:-NRa-;-O-;或-S(O)r-,其中r为0至2并且Ra是氢或C1-6烷基;

R1是:C1-6烷基;C2-6烯基;C2-6炔基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C2-6烯基;氨基-C1-6烷基;C1-6烷基磺酰基-C1-6烷基;任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基,其中该C3-6环烷基部分任选被C1-6烷基取代;四氢呋喃基;四氢呋喃基-C1-6烷基;四氢吡喃基;四氢吡喃基-C1-6烷基,氧杂环丁烷基;或氧杂环丁烷-C1-6烷基;

或者R1和Ra连同它们连接的原子一起可以形成三至六元环,该环可以任选地包括另外的选自O、N和S的杂原子,并且其被氧代基、卤素或或C1-6烷基取代;

R2是:卤素;C1-6烷氧基;氰基;C2-6炔基;C2-6烯基;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;C3-6环烷基,其中该C3-6环烷基部分任选被C1-6烷基取代;C3-6环烷基-C1-6烷基,其中该C3-6环烷基部分任选被C1-6烷基取代;四氢呋喃基;四氢呋喃基-C1-6烷基;乙酰基;氧杂环丁烷基;或氧杂环丁烷-C1-6烷基;

R3是:-OR4;卤素;氰基;C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基,其中该C3-6环烷基部分任选被C1-6烷基取代;四氢呋喃基;四氢呋喃基-C1-6烷基;氧杂环丁烷基;或氧杂环丁烷-C1-6烷基;

R4是:氢,C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;任选被C1-6烷基或卤素取代的C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基,其中该C3-6环烷基部分任选被C1-6烷基或卤素取代;四氢呋喃基;四氢呋喃基-C1-6烷基;氧杂环丁烷基;或氧杂环丁烷-C1-6烷基;

R5是:氢;或C1-6烷基;

n是0或1;

R6是:氢;C1-6烷基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;氨基-C1-6烷基;C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基;杂环基;或杂环基-C1-6烷基;其中所述C3-6环烷基,C3-6环烷基-C1-6烷基,杂环基和杂环基-C1-6烷基各自可以任选地被一个、两个、三个或四个独立选自下列各项的基团取代:C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤代-C1-6烷氧基;羟基;羟基-C1-6烷基;卤素;腈;C1-6烷基-羰基;C1-6烷基-磺酰基;C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基;C3-6环烷基-羰基;氨基;或杂环基;或者这些基团中的两个连同它们连接的原子一起可以形成五元或六元环;

或者R5和R6连同它们连接的氮原子一起形成三至七元环,该环任选地包括另外的选自O、N和S(O)n的杂原子,并且其任选被一个、两个、三个或四个独立选自下列各项的基团取代:C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤代-C1-6烷氧基;羟基;羟基-C1-6烷基;卤素,腈;C1-6烷基-羰基;C1-6烷基-磺酰基;C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基;C3-6环烷基-羰基;氨基;C1-6烷基-杂环基,C1-6烷氧基-C1-6烷基或杂环基;或者这些基团中的两个连同它们连接的原子一起可以形成五元或六元环;并且

R7是:卤素;C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤代-C1-6烷基;或卤代-C1-6烷氧基。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司,未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201180027409.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top