[发明专利](2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类前体的制造方法

权利要求书

1.一种制造通式[2]所示的开环氟化物的方法，其通过使通式[1]所示的1,2-二醇类在有机碱的存在下与磺酰氟(SO₂F₂)反应，来制造通式[2]所示的开环氟化物，

式中，Me表示甲基，R¹表示烷基或取代烷基，P¹和P²分别表示羟基的保护基，Y⁺表示质子或质子化的有机碱。

2.一种制造通式[3]所示的方法，其通过使通式[1]所示的1,2-二醇类在有机碱和氟化物离子源的存在下与磺酰氟(SO₂F₂)反应，来制造通式[3]所示的开环氟化物，所述氟化物离子源选自氟化氢、“由有机碱和氟化氢形成的盐或络合物”、金属氟化物、四烷基氟化铵、“由四烷基氟化铵和氟化氢形成的络合物”或三(二烷基氨基)锍二氟三烷基甲硅烷，

式中，Me表示甲基，R¹表示烷基或取代烷基，P¹和P²分别表示羟基的保护基，X⁺表示质子、质子化的有机碱、金属阳离子、四烷基铵或三(二烷基氨基)锍。

3.一种制造通式[5]所示的方法，其通过使通式[4]所示的1,2-二醇类在有机碱的存在下与磺酰氟(SO₂F₂)反应，来制造通式[5]所示的开环氟化物，

式中，Me表示甲基，R²表示甲基或乙基，Y⁺表示质子或质子化的有机碱。

4.一种制造通式[6]所示的方法，其通过使通式[4]所示的1,2-二醇类在有机碱和氟化物离子源的存在下与磺酰氟(SO₂F₂)反应，来制造通式[6]所示的开环氟化物，所述氟化物离子源选自氟化氢、“由有机碱和氟化氢形成的盐或络合物”、金属氟化物、四烷基氟化铵、“由四烷基氟化铵和氟化氢形成的络合物”或三(二烷基氨基)锍二氟三烷基甲硅烷，

式中，Me表示甲基，R²表示甲基或乙基，X⁺表示质子、质子化的有机碱、金属阳离子、四烷基铵或三(二烷基氨基)锍。