[发明专利]生产F-18标记的β-淀粉样蛋白配体的方法

权利要求书

1.生产式I化合物的方法

所述方法包括下列步骤：

步骤l：使用F-18氟化剂对式II化合物进行放射性标记，如果R=H获得式I化合物，或者如果R=PG则获得式III化合物，

步骤2：如果R=PG，切开保护基团PG以获得式I化合物，

步骤3：式I化合物的纯化和制剂，

其中：

n=1-6，

X选自

a）CH，

b）N，

R选自

a）H，

b）PG，

PG是“胺保护基团”，

LG是离去基团，

其中使用7.5μmol以上的式II化合物。

2.权利要求1的方法，其中PG选自：

a）Boc，

b）三苯甲基，以及

c）4-甲氧基三苯甲基。

3.权利要求1或2的方法，其中LG选自：

a）卤素，以及

b）磺酰氧基，

其中卤素是氯、溴或碘。

4.权利要求3的方法，其中磺酰氧基选自：

a）甲烷磺酰氧基，

b）对甲苯磺酰氧基，

c）(4-硝基苯基)磺酰氧基，

d）(4-溴苯基)磺酰氧基。

5.权利要求1的方法，其中n=3并且X=CH。

6.权利要求1的方法，其中n=3，X=CH，R=Boc并LG=甲烷磺酰氧基。

7.权利要求1-6的方法，其中使用10-50μmol的式II化合物。

8.权利要求7的方法，其中使用10-30μmol的式II化合物。

9.权利要求1-6的方法，其中使用10μmol以上的式II化合物。

10.权利要求1-9的方法，其中所述方法作为全自动过程执行。