[发明专利]农用化学品的特异性输送

说明书

本发明涉及向植物特异性输送农用化学品。更具体来说，它涉及基本上由靶向剂和农用化学品或农用化学品的组合组成的组合物，所述靶向剂包含至少一个可特异地与完整活植物上的结合位点结合的结合结构域。本发明还涉及特异地与所述完整活植物上的结合位点结合的结合结构域。更具体来说，涉及结合结构域，其含有包含4个框架区和3个互补决定区或其任何合适的片段的氨基酸序列，其中所述结合结构域能够使载体结合或保留在植物上。在一个优选的实施方案中，本发明涉及结合结构域，其特异地结合表皮毛(trichome)、气孔、角质层(cuticle)、皮孔、棘(thorn)、刺(spine)、根毛或蜡质层。本发明还涉及用于向植物输送农用化学品的方法，其用于改善农用化学品在植物上的沉积，并用于使所述农用化学品保留在植物上(其使用包含所述结合结构域的靶向剂)，和涉及使用同样的化学品保护植物免受生物和非生物胁迫或控制植物生长的方法。本发明还涉及用于制造特异性靶向的农用化学品载体的方法。

许多年来，园艺家和农学家已通过大田喷施将化学品应用于杂草防治、植物保护和植物生长调节。对需要应用于植物(例如叶)的组合物来说，仅小部分组合物结合并保留在其可发挥生物学活性的植物部分上，而大量组合物没有附着于植物表面，并通过滴落或被雨水冲走而损失。除了引起化学品的效力降低，由于在喷施时从植物滴落至土壤中或由于降雨过程中的冲刷引起的化学品损失可能导致地下水污染、环境破坏、生物多样性丧失以及人和动物的健康后果。

若干研究者已尝试通过向植物应用可粘着于叶并在一段时间内释放它们的内容物的缓释颗粒来解决此问题。US 6180141描述了可用于输送植物保护活性成分的复合凝胶微粒。WO 2005102045描述了包含至少一种植物活性化合物和包囊化佐剂的组合物，其中所述佐剂包含真菌细胞或其片段。US 20070280981描述了载体颗粒，其表面包被有亲脂性增粘剂，由此载体颗粒附着于植物、禾本草和杂草表面。

这些旨在输送农用化学品的微粒的特征在于，它们通过非常弱的、非特异的相互作用，例如亲脂性相互作用粘着于植物。尽管其与正常喷施相比具有优势，这样的输送方法的效力仍然是有限的，并且所述颗粒可能非最优地分布于叶，或在化合物的释放完成之前就在自然多变的气候条件下被冲走。为了微粒的特异性分布和保留效率，需要特异的、强烈的结合分子，其可保证载体粘着于植物直至其内容物完全输送。