[发明专利]新型抗真菌性5,6-二氢-4-[(二氟乙基)苯基]-4H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并二氮*和4-(二氟乙基)苯基-6H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并二氮*衍生物

权利要求书

1. 式(I)的化合物，

或其立体异构体形式，其中

R¹是氢、氯或氟；

R²是氢、氯、氟或甲基；

R³及R⁴是氢；

或R³及R⁴一起形成键；

R⁵是1,1-二氟乙基，且R⁶是氢或氟；

或R⁵是氢或氟，且R⁶ 是1,1-二氟乙基；

或其药学上可接受的加成盐类或溶剂化物。

2. 权利要求1的化合物，其中R¹是氯或氟。

3. 权利要求1的化合物，其中R¹是氯或氟；且其中R²是氯、氟或甲基。

4. 权利要求1的化合物，其中

R¹是氯或氟；

R²是氢、氯、氟或甲基；

R³及R⁴一起形成键；

R⁵是1,1-二氟乙基，且R⁶是氢或氟；

或R⁵是氢或氟，且R⁶是1,1-二氟乙基。

5. 权利要求1的化合物，其中

R¹是氯或氟；

R²是氢；

R³及R⁴一起形成键；

R⁵是1,1-二氟乙基；

R⁶ 是氢。

6. 权利要求1的化合物，其中

R¹在7-位且是氯或氟；且

R²在任何其它位置且是氢、氯、氟或甲基。

7. 权利要求1的化合物，其中所述化合物是7-氯-4-[4-(1,1-二氟乙基)苯基]-6H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并二氮?。

8. 药物组合物，其包含药学上可接受的载体和作为活性成分的，治疗有效量的在权利要求1-7中任一项定义的化合物。

9. 权利要求1-7项中任一项定义的化合物，其用作药物。

10. 权利要求1-7项中任一项定义的化合物，其用于治疗或预防真菌感染。

11. 权利要求10的化合物，其中所述真菌感染由一种或多种选自以下的真菌引起：假丝酵母属；曲霉属；新型隐球菌属；申克孢子丝菌属；絮状表皮癣菌；小孢子菌属；发癣菌属；镰孢属；根毛霉属；卷枝毛霉；根霉属；糠秕马拉色菌；小枝顶孢属；拟青霉属；帚霉属；爪甲白癣菌属；柱霉属；丝孢菌属；木霉属；青霉属；马尔菲尼青霉；及芽生裂殖菌属。

12. 权利要求10的化合物，其中所述真菌感染由一种或多种选自以下的真菌引起：近平滑假丝酵母; 曲霉属；新型隐球菌；申克孢子丝菌；絮状表皮癣菌；小孢子菌属；发癣菌属；镰孢属；根毛霉属；卷枝毛霉；根霉属；小枝顶孢属；拟青霉属；帚霉属；爪甲白癣菌属；柱霉属；丝孢菌属；木霉属；青霉属；马尔菲尼青霉；及芽生裂殖菌属。

13. 权利要求10的化合物，其中所述真菌感染由一种或多种选自以下的真菌引起：犬小孢子菌、须发癣菌、红色发癣菌及烟曲霉。