[发明专利]作为GPR119调节剂的嘧啶基哌啶基氧基吡啶酮类似物

权利要求书

1.式I化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或盐，

其中：

n₁为0或1；

R₁为(C₁-C₁₀)烷基；

R₂为氢或卤素；

R₃为氢或卤素；及

R₄为卤素或卤代(C₁-C₃)烷基；

条件为该化合物不为：

2.权利要求1的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或盐，其中该化合物为式Ia化合物

3.权利要求1的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或盐，其中R₁为(C₁-C₇)烷基。

4.权利要求1的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或盐，其中：

n₁为1；

R₁为(C₁-C₅)烷基；

R₂为氢或卤素；

R₃为氢或卤素；及

R₄为卤素或卤代(C₁-C₃)烷基。

5.权利要求1的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或盐，其中：

n₁为1；

R₁为甲基或乙基；

R₂为氢或卤素；

R₃为氢或卤素；及

R₄为卤素或卤代(C₁-C₃)烷基。

6.权利要求1的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或盐，其中：

n₁为1；

R₁为甲基或乙基；

R₂为氢或卤素；

R₃为氢或F；及

R₄为卤素或卤代(C₁-C₃)烷基。

7.权利要求1的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或盐，其中：

n₁为1；

R₁为甲基或乙基；

R₂为氢或F；

R₃为氢或F；及

R₄为卤素或卤代(C₁-C₃)烷基。

8.权利要求1的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或盐，其中该化合物选自实施例中的一个。

9.权利要求8的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或盐，其中该化合物选自：

10.药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1至9中任一项的化合物或其对映异构体、非对映异构体或药用盐，及任选的药用载体。

11.权利要求10的药物组合物，其进一步包含治疗有效量的一种或多种其它治疗活性剂。

12.药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1至9中任一项的化合物及治疗有效量的二肽基肽酶-IV(DPP4)抑制剂。

13.权利要求12的药物组合物，其中该二肽基肽酶-IV(DPP4)抑制剂为沙格列汀。

14.调节GPR119G蛋白偶联受体的活性的方法，包括向有此需要的哺乳动物患者给药治疗有效量的至少一种权利要求1至9中任一项的化合物或其对映异构体、非对映异构体或药用盐，及任选另外的治疗剂。

15.用于预防、抑制或治疗与GPR119G蛋白偶联受体的活性相关的疾病或病症的进展或发作的方法，包括向需要所述预防、抑制或治疗的哺乳动物患者给药治疗有效量的至少一种权利要求1至9中任一项的化合物或其对映异构体、非对映异构体或药用盐，及任选另外的治疗剂，其中：

(a)所述疾病或病症选自：糖尿病、高血糖症、葡萄糖耐量降低、胰岛素抵抗、高胰岛素血症、视网膜病变、神经病变、肾病变、创伤愈合延迟、动脉粥样硬化及其后遗症、异常心脏功能、心肌缺血、中风、代谢综合征、高血压、肥胖症、血脂异常、血脂障碍、高脂血症、高三酸甘油酯血症、高胆固醇血症、低HDL、高LDL、非心脏缺血、血管再狭窄、胰腺炎、神经变性疾病、脂质障碍、认知缺损及痴呆、骨病、HIV蛋白酶相关的脂质营养不良及青光眼；且

(b)该另外的治疗剂选自：抗糖尿病剂、抗高血糖剂、抗高胰岛素血症剂、抗视网膜病变剂、抗神经病变剂、抗肾病变剂、抗动脉粥样硬化剂、抗缺血剂、抗高血压剂、抗肥胖剂、抗血脂异常剂、抗血脂障碍剂、抗高脂血症剂、抗高三酸甘油酯血剂、抗高胆固醇血剂、抗再狭窄剂、抗胰腺炎剂、降脂剂、食欲抑制剂、心脏衰竭治疗剂，及外周动脉疾病治疗剂及抗炎剂。