[发明专利]用于治疗黄斑水肿的药物组合物在审

专利信息
申请号: 201180028968.X 申请日: 2011-04-12
公开(公告)号: CN102933217A 公开(公告)日: 2013-02-13
发明(设计)人: 真岛行彦;上野隆司 申请(专利权)人: 株式会社·R-技术上野
主分类号: A61K31/5575 分类号: A61K31/5575;A61P9/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;李进
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 黄斑 水肿 药物 组合
【权利要求书】:

1.药物组合物,其包含作为用于治疗哺乳动物受试者中黄斑水肿的活性成分的式(I)所表示的脂肪酸衍生物:

其中L、M和N是氢、羟基、卤素、低级烷基、羟基(低级)烷基、低级烷酰基氧基或氧代,其中L和M中至少一个是除H以外的基团并且五元环可以具有至少一个双键;

A是-CH3、-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或其功能性衍生物;

B是单键、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C=C-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-C=C-CH2- 或 -CH2-C=C-;

R1是饱和的或不饱和的二价低级或中级脂肪族烃残基,所述脂肪烃残基是未取代的或是被卤素、低级烷基、羟基、氧代、芳基或杂环基取代的,并且脂肪族烃中的至少一个碳原子任选地被氧、氮或硫取代;并且

Ra是饱和的或不饱和的低级或中级二价脂肪族烃残基,所述脂肪族烃残基是未取代的或是被卤素、氧代、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷酰基氧基、环(低级)烷基、环(低级)烷氧基、芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基取代的;低级烷氧基;低级烷酰基氧基;环(低级)烷基;环(低级)烷氧基;芳基;芳氧基;杂环基;或杂环氧基。

2.权利要求1的组合物,其中Ra是含有6-10个C原子的烃。

3.权利要求2的组合物,其中Ra是含有7个C原子的烃。

4.权利要求1的组合物,其中L是羟基,M是氢并且N是羟基。

5.权利要求4的组合物,其中R1是-CH2-CH=CH-CH2-CH2-CH2-,并且Ra是含有7个C原子的烃。

6.权利要求1的组合物,其中B是-CH2-CH2-。

7.权利要求6的组合物,其中所述脂肪酸衍生物是乌诺前列酮异丙酯。

8.权利要求1的组合物,其是用于眼局部给药。

9.权利要求8的组合物,其是眼用溶液。

10.用于治疗哺乳动物受试者中黄斑水肿的方法,其包括对需要其的受试者给药有效量的式(I)所表示的脂肪酸衍生物。

11.式(I)所表示的脂肪酸衍生物在制备用于治疗哺乳动物受试者中黄斑水肿的药物组合物中的用途。

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