[发明专利]作为GPR119调节剂的哌啶基取代的内酰胺无效
申请号: | 201180029158.6 | 申请日: | 2011-05-13 |
公开(公告)号: | CN103080101A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | T.D.埃彻;J.R.本西克;K.R.康德罗斯基;J.B.费尔;J.P.费希尔;R.J.辛克林;S.A.普拉特;A.辛格;T.M.特纳;S.A.博伊德 | 申请(专利权)人: | 阵列生物制药公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/4545;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国科*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 gpr119 调节剂 哌啶 取代 内酰胺 | ||
1.一种具有通式I化合物
或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
L是O或NRx;
Rx是H或(1-3C)烷基;
X1是N或CR1,且X2是N或CR2,其中X1和X2仅一个可以是N;
R1、R2、R3和R4独立地选自H、卤素、CF3、(1-6C)烷基和(1-6C)烷氧基;
R5是(1-3C)烷基磺酰基、(3-6C)环烷基磺酰基、(环丙基甲基)磺酰基、苯基磺酰基、CN、Br、CF3、三唑基、(1-4C)烷氧基羰基、RxRyNHC(=O)-、任选被(1-3C)烷基取代的噁二唑基和任选被(1-3C)烷基取代的四唑基;
或者当X1是CR1且X2是CR2时,那么R4和R5任选地与它们所连接的原子一起形成具有1-2个独立地选自O和S的杂原子并且任选被氧代基取代的5-6元饱和杂环,其中S存在时任选被氧化;
Rx和Ry独立地为任选被OH取代的(1-4C)烷基,或
Rx和Ry与它们所连接的原子一起形成任选被OH取代的5-6元饱和氮杂环;
R6是H、OH或甲基;
R6a是H或甲基;
R7是具有以下结构的基团
A1是N或CRa;
A2是N或CRb;
A3是N或CRc;
A4是N或CRd,
其中A1、A2、A3和A4中的至少一个是N,并且A1、A2、A3和A4中不超过两个可以是N;
Ra、Rb、Rc和Rd独立地为H、CF3、卤素、(1-4C)烷基或CN;
R8选自氢、卤素、CF3、CN、(1-10C)烷基、羟基(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C烷基)硫烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基和二(1-3C)烷基氨甲酰基,其中所述苯基、吡啶基、嘧啶基和吡唑基中的每一个任选被独立地选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和CF3的一个或多个取代基取代;
R9和R9a独立地为氢或甲基;且
n是1、2或3。
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