[发明专利]稳定的眼科半乳甘露聚糖制剂无效
申请号: | 201180029280.3 | 申请日: | 2011-05-04 |
公开(公告)号: | CN102939074A | 公开(公告)日: | 2013-02-20 |
发明(设计)人: | H·A·凯特尔森;J·W·达维斯;D·L·梅多斯 | 申请(专利权)人: | 爱尔康研究有限公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K9/08 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 稳定 眼科 甘露 聚糖 制剂 | ||
1.一种粘度稳定的眼科制剂,其包含半乳甘露聚糖、硼酸盐和二醇。
2.根据权利要求1的制剂,其中所述半乳甘露聚糖的存在浓度为约0.1w/v%至约2.0w/v%,且所述硼酸盐的存在浓度为约0.2w/v%至约2.0w/v%。
3.根据权利要求1的制剂,其中所述半乳甘露聚糖的存在浓度为约0.05w/v%至约0.5w/v%,且所述硼酸盐的存在浓度为约0.1w/v%至约1.5w/v%。
4.根据权利要求1的制剂,其中所述半乳甘露聚糖选自瓜尔、羟丙基瓜尔及其组合。
5.根据权利要求1的制剂,其中所述二醇选自山梨醇、甘露醇、聚乙二醇、聚丙二醇、甘油及其组合。
6.根据权利要求1的制剂,其中所述二醇为山梨醇或甘露醇。
7.根据权利要求6的制剂,其中所述二醇的存在浓度为约0.5w/v%至约5.0w/v%。
8.根据权利要求7的制剂,其中所述二醇的存在浓度为约0.5w/v%至约2.0w/v%。
9.根据权利要求1的制剂,其进一步包含镁、钙、锌或其组合的可药用盐。
10.根据权利要求9的制剂,其中所述盐为约0.05w/v%至约0.25w/v%浓度的氯化镁。
11.一种包含半乳甘露聚糖和硼酸盐的眼科制剂,改进包括加入二醇以稳定制剂的粘度。
12.根据权利要求11的制剂,所述制剂进一步包含镁、钙、锌或其组合的可药用盐。
13.根据权利要求12的制剂,其中所述盐为约0.05w/v%至约0.25w/v%浓度的氯化镁。
14.一种润滑眼睛的方法,其包括向眼睛给药权利要求1的制剂。
15.一种用于将可药用活性剂递送至眼睛的方法,其包括:向眼睛给药进一步包含可药用活性剂的权利要求1的制剂。
16.一种用于制备无菌眼科制剂的方法,其包括:制备包含半乳甘露聚糖和硼酸盐的眼科制剂;加入足够稳定所述制剂粘度的量的二醇,以形成稳定的眼科制剂;和使该稳定的眼科制剂灭菌。
17.根据权利要求16的方法,其中所述半乳甘露聚糖的存在浓度为约0.05w/v%至约0.5w/v%,且所述硼酸盐的存在浓度为约0.7w/v%。
18.根据权利要求16的方法,其中所述半乳甘露聚糖选自瓜尔、羟丙基瓜尔及其组合。
19.根据权利要求16的方法,其中所述二醇选自山梨醇、甘露醇、甘油、聚乙二醇、聚丙二醇及其组合。
20.根据权利要求19的方法,其中所述二醇为山梨醇或甘露醇。
21.根据权利要求16的方法,所述制剂进一步包含镁、钙、锌或其组合的可药用盐。
22.根据权利要求21的方法,其中所述盐为约0.05w/v%至约0.25w/v%浓度的氯化镁。
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