[发明专利]稳定的眼科半乳甘露聚糖制剂无效

专利信息
申请号: 201180029280.3 申请日: 2011-05-04
公开(公告)号: CN102939074A 公开(公告)日: 2013-02-20
发明(设计)人: H·A·凯特尔森;J·W·达维斯;D·L·梅多斯 申请(专利权)人: 爱尔康研究有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K9/08
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 美国得*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 稳定 眼科 甘露 聚糖 制剂
【权利要求书】:

1.一种粘度稳定的眼科制剂,其包含半乳甘露聚糖、硼酸盐和二醇。

2.根据权利要求1的制剂,其中所述半乳甘露聚糖的存在浓度为约0.1w/v%至约2.0w/v%,且所述硼酸盐的存在浓度为约0.2w/v%至约2.0w/v%。

3.根据权利要求1的制剂,其中所述半乳甘露聚糖的存在浓度为约0.05w/v%至约0.5w/v%,且所述硼酸盐的存在浓度为约0.1w/v%至约1.5w/v%。

4.根据权利要求1的制剂,其中所述半乳甘露聚糖选自瓜尔、羟丙基瓜尔及其组合。

5.根据权利要求1的制剂,其中所述二醇选自山梨醇、甘露醇、聚乙二醇、聚丙二醇、甘油及其组合。

6.根据权利要求1的制剂,其中所述二醇为山梨醇或甘露醇。

7.根据权利要求6的制剂,其中所述二醇的存在浓度为约0.5w/v%至约5.0w/v%。

8.根据权利要求7的制剂,其中所述二醇的存在浓度为约0.5w/v%至约2.0w/v%。

9.根据权利要求1的制剂,其进一步包含镁、钙、锌或其组合的可药用盐。

10.根据权利要求9的制剂,其中所述盐为约0.05w/v%至约0.25w/v%浓度的氯化镁。

11.一种包含半乳甘露聚糖和硼酸盐的眼科制剂,改进包括加入二醇以稳定制剂的粘度。

12.根据权利要求11的制剂,所述制剂进一步包含镁、钙、锌或其组合的可药用盐。

13.根据权利要求12的制剂,其中所述盐为约0.05w/v%至约0.25w/v%浓度的氯化镁。

14.一种润滑眼睛的方法,其包括向眼睛给药权利要求1的制剂。

15.一种用于将可药用活性剂递送至眼睛的方法,其包括:向眼睛给药进一步包含可药用活性剂的权利要求1的制剂。

16.一种用于制备无菌眼科制剂的方法,其包括:制备包含半乳甘露聚糖和硼酸盐的眼科制剂;加入足够稳定所述制剂粘度的量的二醇,以形成稳定的眼科制剂;和使该稳定的眼科制剂灭菌。

17.根据权利要求16的方法,其中所述半乳甘露聚糖的存在浓度为约0.05w/v%至约0.5w/v%,且所述硼酸盐的存在浓度为约0.7w/v%。

18.根据权利要求16的方法,其中所述半乳甘露聚糖选自瓜尔、羟丙基瓜尔及其组合。

19.根据权利要求16的方法,其中所述二醇选自山梨醇、甘露醇、甘油、聚乙二醇、聚丙二醇及其组合。

20.根据权利要求19的方法,其中所述二醇为山梨醇或甘露醇。

21.根据权利要求16的方法,所述制剂进一步包含镁、钙、锌或其组合的可药用盐。

22.根据权利要求21的方法,其中所述盐为约0.05w/v%至约0.25w/v%浓度的氯化镁。

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