[发明专利]用于病毒感染治疗的具有降低的毒性的膦酸酯有效
申请号: | 201180029364.7 | 申请日: | 2011-04-14 |
公开(公告)号: | CN102939291A | 公开(公告)日: | 2013-02-20 |
发明(设计)人: | K.Y.霍斯泰特勒;J.R.比德尔;N.瓦利亚瓦 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会 |
主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34;C07D473/16;C07D473/18;C07H21/00;C07F9/09;A61K31/52;A61K31/675;A61K31/522;A61P31/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 宋莉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 病毒感染 治疗 具有 降低 毒性 膦酸酯 | ||
1.具有式(I)结构的化合物,或其药学上接受的盐或溶剂化物:
其中
BN是取代或未取代的核碱基;
L1是键或-O-;
R1是卤素、-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、或者取代或未取代的芳基;
条件是,如果L1是键,则R1是卤素,和
如果L1是-O-,则R1是-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、或者取代或未取代的芳基;和
R2是渗透性增强部分、磷酸根或二磷酸根。
2.权利要求1的化合物,其中B是未取代的腺嘌呤、未取代的胸腺嘧啶、未取代的鸟嘌呤、未取代的胞嘧啶或未取代的尿嘧啶。
3.权利要求1的化合物,其中B是取代的腺嘌呤、取代的胸腺嘧啶、取代的鸟嘌呤、取代的胞嘧啶或取代的尿嘧啶。
4.权利要求3的化合物,其中B是2,6-二氨基嘌呤。
5.权利要求3的化合物,其中B是6-甲氧基嘌呤或6-O-甲基鸟嘌呤。
6.权利要求1-5任一项的化合物,具有式(Ia)的结构:
其中:
L1是-O-,和R1是-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、或者取代或未取代的芳基。
7.权利要求1-6任一项的化合物,其中R1是未取代的烷基、未取代的环烷基或未取代的芳基。
8.权利要求1-7任一项的化合物,其中R1是未取代的烷基。
9.权利要求8的化合物,其中R1是未取代的C1-C10烷基。
10.权利要求9的化合物,其中R1是甲基、乙基或异丙基。
11.权利要求1-7任一项的化合物,其中R1是未取代的环烷基。
12.权利要求11的化合物,其中R1是未取代的C3-C8环烷基。
13.权利要求1-7任一项的化合物,其中R1是未取代的芳基。
14.权利要求13的化合物,其中R1是苯基。
15.权利要求1-6任一项的化合物,其中R1是取代的烷基、取代的环烷基或取代的芳基。
16.权利要求15的化合物,其中R1是取代的烷基。
17.权利要求16的化合物,其中R1是取代的C1-C10烷基。
18.权利要求16的化合物,其中R1是卤代烷基。
19.权利要求15-18任一项的化合物,其中R1是-CF3。
20.权利要求15-17任一项的化合物,其中R1是被取代或未取代的芳基所取代的烷基。
21.权利要求20的化合物,其中R1是苄基。
22.权利要求15的化合物,其中R1是取代的环烷基。
23.权利要求22的化合物,其中R1是取代的C3-C8环烷基。
24.权利要求15的化合物,其中R1是取代的芳基。
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