[发明专利]用于病毒感染治疗的具有降低的毒性的膦酸酯有效

专利信息
申请号: 201180029364.7 申请日: 2011-04-14
公开(公告)号: CN102939291A 公开(公告)日: 2013-02-20
发明(设计)人: K.Y.霍斯泰特勒;J.R.比德尔;N.瓦利亚瓦 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会
主分类号: C07D473/34 分类号: C07D473/34;C07D473/16;C07D473/18;C07H21/00;C07F9/09;A61K31/52;A61K31/675;A61K31/522;A61P31/14
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 宋莉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 病毒感染 治疗 具有 降低 毒性 膦酸酯
【权利要求书】:

1.具有式(I)结构的化合物,或其药学上接受的盐或溶剂化物:

其中

BN是取代或未取代的核碱基;

L1是键或-O-;

R1是卤素、-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、或者取代或未取代的芳基;

条件是,如果L1是键,则R1是卤素,和

如果L1是-O-,则R1是-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、或者取代或未取代的芳基;和

R2是渗透性增强部分、磷酸根或二磷酸根。

2.权利要求1的化合物,其中B是未取代的腺嘌呤、未取代的胸腺嘧啶、未取代的鸟嘌呤、未取代的胞嘧啶或未取代的尿嘧啶。

3.权利要求1的化合物,其中B是取代的腺嘌呤、取代的胸腺嘧啶、取代的鸟嘌呤、取代的胞嘧啶或取代的尿嘧啶。

4.权利要求3的化合物,其中B是2,6-二氨基嘌呤。

5.权利要求3的化合物,其中B是6-甲氧基嘌呤或6-O-甲基鸟嘌呤。

6.权利要求1-5任一项的化合物,具有式(Ia)的结构:

其中:

L1是-O-,和R1是-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、或者取代或未取代的芳基。

7.权利要求1-6任一项的化合物,其中R1是未取代的烷基、未取代的环烷基或未取代的芳基。

8.权利要求1-7任一项的化合物,其中R1是未取代的烷基。

9.权利要求8的化合物,其中R1是未取代的C1-C10烷基。

10.权利要求9的化合物,其中R1是甲基、乙基或异丙基。

11.权利要求1-7任一项的化合物,其中R1是未取代的环烷基。

12.权利要求11的化合物,其中R1是未取代的C3-C8环烷基。

13.权利要求1-7任一项的化合物,其中R1是未取代的芳基。

14.权利要求13的化合物,其中R1是苯基。

15.权利要求1-6任一项的化合物,其中R1是取代的烷基、取代的环烷基或取代的芳基。

16.权利要求15的化合物,其中R1是取代的烷基。

17.权利要求16的化合物,其中R1是取代的C1-C10烷基。

18.权利要求16的化合物,其中R1是卤代烷基。

19.权利要求15-18任一项的化合物,其中R1是-CF3

20.权利要求15-17任一项的化合物,其中R1是被取代或未取代的芳基所取代的烷基。

21.权利要求20的化合物,其中R1是苄基。

22.权利要求15的化合物,其中R1是取代的环烷基。

23.权利要求22的化合物,其中R1是取代的C3-C8环烷基。

24.权利要求15的化合物,其中R1是取代的芳基。

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