[发明专利]作为杀菌剂的噻吩并二噻英衍生物

说明书

本发明涉及新的噻吩并二噻英（thienodithiine）衍生物、其制备方法、其在作物保护、家庭和卫生领域和在材料保护中用于防治有害的微生物——更具体为植物病原真菌的用途，还涉及包含这些噻吩并二噻英衍生物的作物保护组合物。

鉴于针对现代杀真菌剂的环境和经济要求不断增加，例如关于活性谱、毒性、选择性、施用率、残留物的形成和有利的生产力方面，并且鉴于例如可能发生抗性问题这一事实，一个持续的工作是开发新的杀真菌剂，其至少在某些领域内能更有效地满足所述要求。

本发明现涉及通式(I)的新的噻吩并二噻英衍生物

其中

R¹为卤素，

n为0、1或2，

R²为氢、氰基或氨基羰基，

R³为任选地被卤素取代一次或多次的C₁-C₁₂烷基，或为各自任选地被卤素、C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基取代一次或多次的芳基、芳基-(C₁-C₄烷基)、杂芳基或杂芳基-(C₁-C₄烷基)。

本发明的式(I)的噻吩并二噻英衍生物非常适合用于防治有害微生物，特别是植物病原真菌。本发明的上述化合物可用于作物保护、家庭和卫生领域和材料保护。

本发明的噻吩并二噻英衍生物的宽泛定义如式(I)所示。优选的式(I)的噻吩并二噻英衍生物为其中基团具有以下定义的那些化合物。这些优选的定义同样适用于在制备式(I)化合物的过程中的中间体。

R¹优选为氟、氯或溴。

R¹更优选为氟或氯。

R¹特别优选为氯。

n优选为0或2。

n更优选为0。

n也更优选为2。

R²优选为氰基或氨基羰基。

R²更优选为氰基。

R²也更优选为氨基羰基。

R³优选为任选地被氟、氯或溴取代一次或多次的C₁-C₈烷基，或为任选地被氟、氯、溴和/或三氟甲基取代一次或多次的苯基、苯基-(C₁-C₄烷基)、杂芳基或杂芳基-(C₁-C₄烷基)，杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基和咪唑基。

R³更优选为各自任选地被氟、氯或溴取代一次或多次的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正-、异-、仲-或叔丁基、己基或辛基，或为各自任选地被氟、氯、溴和/或三氟甲基取代一次或多次的苯基、苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、吡啶基或吡啶基甲基。

R³为各自任选地被氯取代的甲基、乙基、正丙基、正丁基、正己基或正辛基，或为各自任选地被氟或氯取代一次或多次的苯基、苄基、3-吡啶基、2-吡啶基或4-吡啶基。

更具体地，可参考制备实施例中所确定的化合物。

根据本发明可使用的噻吩并二噻英衍生物可以任选地以不同的可能异构体形式的混合物存在，特别是立体异构体，例如E-和Z-，苏-和赤-，及旋光异构体，例如，也可以任选地为互变异构体。E-和Z-异构体，和苏-和赤-异构体，以及旋光异构体，任何这些异构体所需的混合物，以及可能的互变异构体形式是在要求保护的范围内。

式(I)的噻吩并二噻英衍生物，例如，可根据以下反应路径来制备：

此外，本发明涉及包括至少一种式(I)的噻吩并二噻英衍生物的用于防治有害真菌的作物保护组合物。所讨论的组合物优选为包括农业上有用的助剂、溶剂、载体、表面活性剂或填充剂的杀真菌组合物。