[发明专利]用作葡糖激酶激活剂的3-氧代-3,9-二氢-1H-苯并吡喃并[2,3-C]吡咯类化合物有效

专利信息
申请号: 201180029732.8 申请日: 2011-06-14
公开(公告)号: CN102947311A 公开(公告)日: 2013-02-27
发明(设计)人: 拉马凯斯·萨拉布 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D491/052 分类号: C07D491/052;A61K31/407;A61P3/10
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用作 葡糖 激酶 激活剂 吡咯 化合物
【权利要求书】:

1.一种根据式I的化合物,

其中:

R1和R2各自独立地选自由下列各项组成的组:H,Cl,Br,F和OCH3

R3选自由下列各项组成的组:低级烷基,环烷基,和杂环烷基;并且

R4是通过环碳原子连接于相邻胺基的未取代或取代的杂芳基,其中至少一个杂原子是与连接用环碳原子相邻的氮,所述取代的杂芳基在与所述连接用碳原子相邻的位置不同的位置独立地被下列各项取代:卤素,低级烷基,酯,氰基,酸,环烷基,芳基,-CH2-芳基,杂环烷基或-CH2-杂环烷基;

或其药用盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中R1和R2各自独立地选自由下列各项组成的组:H,Cl,和OCH3

3.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R1选自由下列各项组成的组:H,Cl,和OCH3

4.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R1是H。

5.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R1是Cl。

6.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R1是OCH3

7.根据权利要求1和3中任一项的化合物,其中R2选自由下列各项组成的组:H,Cl,和OCH3

8.根据权利要求1和3中任一项的化合物,其中R2是H。

9.根据权利要求1和3中任一项的化合物,其中R2是Cl。

10.根据权利要求1和3中任一项的化合物,其中R2是OCH3

11.根据权利要求1至10中任一项的化合物,其中R3是低级烷基或低级环烷基。

12.根据权利要求1至10中任一项的化合物,其中R3是低级烷基。

13.根据权利要求1至10中任一项的化合物,其中R3是2-丙基。

14.根据权利要求1至10中任一项的化合物,其中R3是低级环烷基。

15.根据权利要求1至10中任一项的化合物,其中R3是环己基或环戊基。

16.根据权利要求1至10中任一项的化合物,其中R3是2-丙基或环己基。

17.根据权利要求1至10中任一项的化合物,其中R3是环己基。

18.根据权利要求1至10中任一项的化合物,其中R3是环戊基。

19.根据权利要求1至18中任一项的化合物,其中R4是选自由下列各项组成的组中的未取代或取代的杂芳基:吡啶基,噻唑基,和吡咯基,所述取代的杂芳基在与所述连接用碳原子相邻的位置不同的位置独立地被下列各项取代:卤素,低级烷基,酯,氰基,酸,环烷基,芳基,-CH2-芳基,杂环烷基或-CH2-杂环烷基。

20.根据权利要求1至18中任一项的化合物,其中R4是选自由下列各项组成的组中的未取代或取代的杂芳基:吡啶基,噻唑基,和吡唑基,所述取代的杂芳基在与所述连接用碳原子相邻的位置不同的位置独立地被卤素,酯,或低级烷基取代。

21.根据权利要求1至18中任一项的化合物,其中R4是未取代或取代的杂芳基,所述未取代或取代的杂芳基是吡啶基或噻唑基,所述取代的杂芳基在与所述连接用碳原子相邻的位置不同的位置独立地被氯或甲酯取代。

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