[发明专利]酰胺基-托烷衍生物有效
| 申请号： | 201180030703.3 | 申请日： | 2011-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN102947297A | 公开（公告）日： | 2013-02-27 |
| 发明（设计）人： | 萨宾·克尔茨维斯基;伊曼纽尔·皮纳德 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D451/02 | 分类号： | C07D451/02;A61K31/46;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 王旭;贺卫国 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胺基 衍生物 | ||
1.通式I的化合物
其中
R1，R2和R3彼此独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基，环烷基，被卤素取代的低级烷基或S-低级烷基；
或其药用酸加成盐，外消旋混合物，或它对应的对映异构体和/或光学异构体。
2.根据权利要求1的式I化合物，其中R1是低级烷氧基，R2是被卤素取代的低级烷基，并且R3是S-低级烷基。
3.根据权利要求2的式I化合物，其中所述化合物是：
2-甲氧基-N-((1RS，2RS，5SR)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-6-甲硫基-4-三氟甲基-苯甲酰胺，
2-甲氧基-N-((1S，2S，5R)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-6-甲硫基-4-三氟甲基-苯甲酰胺，或
2-甲氧基-N-((1R，2R，5S)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-6-甲硫基-4-三氟甲基-苯甲酰胺。
4.根据权利要求1的式I化合物，其中R1是环烷基，R2是被卤素取代的低级烷基，并且R3是氢。
5.根据权利要求4的式I化合物，其中所述化合物是：
2-环丙基-N-((1RS，2RS，5SR)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。
6.根据权利要求1的式I化合物，其中R1是低级烷基，R2是被卤素取代的低级烷基，并且R3是氢。
7.根据权利要求6的式I化合物，其中所述化合物是：
2-乙基-N-((1S，2S，5R)或(1R，2R，5S)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺，或
2-乙基-N-((1R，2R，5S)或(1S，2S，5R)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。
8.根据权利要求1的式I化合物，其中R1是低级烷氧基，R2是被卤素取代的低级烷基，并且R3是低级烷基。
9.根据权利要求8的式I化合物，其中所述化合物是：
2-甲氧基-6-甲基-N-((1RS，2RS，5SR)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺，
2-甲氧基-6-甲基-N-((1S，2S，5R)或(1R，2R，5S)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺，
2-甲氧基-6-甲基-N-((1R，2R，5S)或(1S，2S，5R)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺，
2-乙基-6-甲氧基-N-((1RS，2RS，5SR)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。
10.根据权利要求1的式I化合物，其中R1是低级烷氧基，R2是被卤素取代的低级烷基，并且R3是环烷基。
11.根据权利要求10的式I化合物，其中所述化合物是：
2-环丙基-6-甲氧基-N-((1RS，2RS，5SR)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺，
2-环丙基-6-甲氧基-N-((1S，2S，5R)或(1R，2R，5S)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺，或
2-环丙基-6-甲氧基-N-((1R，2R，5S)或(1S，2S，5R)-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。
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