[发明专利]稳定的活性化合物

说明书

技术领域

本发明主要涉及包含吸附在载体上的吸附质的固体组合物领域。特别是，本发明涉及包含一种或多种吸附在载体上的组分的组合物，该组合物适于人类和动物营养和/或健康。

背景技术

包含活性化合物的制剂广泛地用于人类和动物食品、化妆品或药物组合物。活性化合物可以是维生素、附加营养物、芳香油、酶或蛋白质。

通常，这种活性化合物溶解或分散在液体溶剂中，并将由此制备的溶液包覆在颗粒状材料上或者包封在基质上，以有利于其包含到食品中或者有利于其生物吸收。所有制剂共有的问题是在工业可处理的配方中提供各自的活性化合物。现有技术公开了制备含有活性化合物的组合物的多种方法。

US 4,389,419公开了一种在微胶囊中包封油和油溶性物质的方法。首先，形成由包含碱金属藻酸盐的水溶液和醇不溶性填料的连续相和亲油性物质构成的乳液。US2003/0170324公开了一种含有溶解在油中的成分的油组合物。还公开了一种预混料组合物，其包含封入微胶囊的油和至少一种营养添加剂。

US 5,820,903公开了一种包含磷酸钙盐的营养改善型酸奶产品。该产品中的钙含量通过添加磷酸钙盐而由500mg/170g酸奶提高到1500mg/170g酸奶。

WO 98/40085公开了一种含有活性组分(例如维生素D₃)和磷酸三钙的制剂。如维生素D等维生素或其代谢物已经受到很大关注。事实上，已知维生素D对控制骨代谢、免疫系统、神经退变性疾病具有重要影响。通常，术语“维生素D”指维生素D₂和维生素D₃及其衍生物。人类只能通过阳光中的紫外线对皮肤的作用而产生D₃维生素或钙化醇。皮肤中产生的维生素D₃与所谓的维生素D结合蛋白结合，后者将其输送至肝，在那里其通过25-羟基化作用而转化为25-羟基维生素D₃。以往已经制得了含有维生素D成分的制剂。然而，维生素D、大多数维生素和许多活性化合物通常具有寿命有限，一般短于包含这些物质的食品或药物制剂的寿命。另外，难以将少量活性化合物均匀地分散在载体上。

US 2006/0008533公开了通过将活性化合物与稳定剂和包覆材料混合来使活性化合物稳定。将获得的制剂吸附在二氧化硅载体上。GB 405,791公开了一种制造牛用食品辅料的方法，所述方法在于使鱼肝油吸收在碳酸钙上。

然而，本领域中已知的制剂在活性组分在几天内会氧化或异构化的情况下，不能在稳定性方面提供令人满意的结果。因此，存在对于下述制剂的需求，所述制剂适于容易且均匀地将甚至很少量的活性化合物添加至如食品或药物制剂等组合物中，并且还能简单经济地增强所述活性化合物的稳定性。本发明的目的在于提供一种可满足上述需求并可克服现有技术的上述缺陷的组合物。

发明内容

本发明的一个目的是提供一种组合物，其中活性组分是稳定的。本发明的一个目的是提供一种稳定的组合物，所述组合物可以防止活性组分的氧化。本发明的另一个目的是提供一种组合物，凭借该组合物可以均匀释放(deliver)有效量的活性组分。本发明的又一目的是增强活性组分在组合物中的分散。特别是，本发明的另一目的是提供一种富含钙的组合物。特别是，本发明的又一目的是提供一种使维生素D衍生物稳定的组合物。

根据第一方面，本发明提供了一种稳定的固体组合物，所述组合物包含第一载体和其上吸附的吸附质，所述吸附质包含至少一种活性组分及其疏水稳定剂，其中所述第一载体为室温下在水中的溶解度低于0.1重量%的磷酸钙或其衍生物。所述疏水稳定剂可增强活性组分在组合物中的分散，并且如果适当选择，其可以例如通过防止活性组分氧化而有助于增强活性组分的稳定性。所述第一磷酸钙类载体与吸附质一起提供了预料不到的活性化合物稳定性的增强效果。所述载体和/或所述疏水稳定剂可以增强活性组分的稳定性。

根据第二方面，本发明提供了一种稳定的固体组合物的制备方法，所述方法包括以下步骤：

■将至少一种活性组分分散在疏水稳定剂中以形成吸附质，

■使所述吸附质与第一载体接触，并将前者吸附在第一载体上，所述第一载体是室温下在水中的溶解度低于0.1重量%的磷酸钙或其衍生物，

■使上一步骤中获得的组合物均质化，以形成稳定的固体组合物。

根据第三方面，本发明提供了本发明的组合物作为人类或动物食品中的食品成分的应用。

根据第四方面，本发明提供了本发明的组合物在药物制剂中的应用。