[发明专利]菊苣酸及衍生物用于调节皮肤色素沉着的用途

说明书

本发明总的涉及用于美容目的的食品或饮料产品领域。更具体地讲，本发明旨在提供一种包含菊苣酸和/或衍生物的成分，用于预防和/或治疗皮肤的过度色素沉着、皮肤色斑例如老人斑和特征在于色素异常的其它皮肤病症。本发明的目的还在于改善皮肤色调以及提供皮肤美白或增白剂。

发明背景

皮肤颜色主要是由存在于皮肤中的一种棕色色素――黑色素的量和类型决定的。黑色素的量越少皮肤越白，量越多皮肤颜色越深。此外，皮肤的过度色素沉着也是由皮肤中黑色素的过度表达或积聚造成的。因此，黑色素产生所涉及的途径已经成为许多用来降低黑色素产生水平的抑制剂的靶点。在黑色素途径中所涉及的主要的酶之一是酪氨酸酶。

黑色素的合成是一个受激素控制的过程，包括由前体阿黑皮素原产生的促黑素细胞激素(MSH)和促肾上腺皮质激素(ACTH)肽。由UVB照射所引起的DNA损伤可以刺激该过程。

因此，长时间的日晒会引起皮肤中的许多生化反应，导致例如皮肤晒黑和晒成褐色。日晒的其它后果会随着时间而累积。这些变化可以引起老人斑的出现并产生不均匀的、斑驳的皮肤色调。不幸的是，目前在市场上可购买到的许多产品要么仅有很弱的效果，要么含有不稳定的活性成分，这些成分在掺入最终的配方中时会失去它们的效力。

在当今社会，非常希望能够改变皮肤中色素的表达量，以促进均匀或美白的肤色。许多人希望改变他们的肤色，以减少老人斑等，或者是为了纯粹的美容原因。

其结果是，开发有效组合物的尝试都集中在了抑制酪氨酸酶活性的物质上。例如，已提出将各种酪氨酸酶抑制剂例如氢醌、维生素C、半胱氨酸、曲酸、熊果苷和谷胱甘肽等用于局部组合物中。此外，也有人提出将多种皮肤病学组合物用于改善色素异常(例如在黄褐斑、雀斑、白癜风、斑驳病、苯丙酮尿症等中所观察到的那些)的面貌和/或用于美容目的。

此外，皮肤漂白组合物的使用也被广泛延伸。然而，它们或者破坏黑色素，或者是抑制其形成。许多这样的组合物含有苛性化学物质，例如过氧化物、酸或甲醛，或硫醇化的物质。不太苛性的疗法具有其它缺点。

有人提出使用局部类视色素和局部皮质甾类作为色素减轻剂，还有人提出了激光疗法和化学去皮法，但这些方法的缺点是无法获得所需的响应。

其它一些组合物提出在皮肤上使用天然物质，其中有些天然物质已经在亚洲或欧洲使用了数个世纪，用来漂白皮肤和皮肤区域，或用于增强白皙皮肤的美感。其中包括使用柠檬、橙、黄瓜、银杏、长豆角、玫瑰果、老鹳草、肉桂、马郁兰、迷迭香等。

为了对抗与异常色素有关的病症或者为了美白肤色，已提出使用各种当局部涂抹在皮肤上时能够降低酪氨酸酶活性并因此限制黑色素产生的化合物。不幸的是，目前可以采用的处置方法不能完全令人满意，特别是在经常伴随的副作用方面，例如某些局部活性剂的刺激性副作用。

因此，非常希望不存在现有技术中所记载的那些缺点的其它可替代的制剂。具体地讲，非常希望开发出用于通过口服途径施用的营养性美容组合物，其具有改善的稳定性和促进均匀肤色或美白肤色的效力。

此外，还需要对于治疗和/或预防皮肤色素沉着异常、特别是由于环境因素或衰老所引起的那些异常有效的活性剂。

本发明的目的满足了这些需求。

发明概述

本发明人可以通过提供含有至少一种包含菊苣酸和/或衍生物的成分的食品或饮料组合物实现该目的。

因此，本发明的第一个主题涉及有效量的至少一种包含菊苣酸和/或衍生物的成分作为活性剂用于治疗和/或预防皮肤色素沉着异常的美容应用。所述皮肤病症特别是那些由于年龄或环境(例如紫外线)因素引起的异常，例如老人斑。其还可以是在黄褐斑、雀斑、白癜风、斑驳病、苯丙酮尿症等中所观察到的那些。

本发明人发现，菊苣酸及衍生物可以有效抑制黑色素的形成(黑素生成)，尽管事实上该提取物对酪氨酸酶的活性的抑制很弱或没有抑制。考虑到酪氨酸酶在黑素生成中的关键作用以及现有技术中的开发尝试都集中在对该酶的抑制上，该结果是令人惊奇并且出人意料的。

对于本发明的目的而言，术语“皮肤”是指面部或身体的皮肤。

对于本发明的目的而言，术语“有效量”是指足以获得预期效果的量。

对于本发明的目的而言，术语“预防”是指降低所考虑的异常/病症的迹象出现的危险性。

本发明还涉及上述成分作为活性剂用于治疗和/或预防皮肤色斑的美容应用。其结果是，肤色变得更亮更均匀，没有皮肤变色或干燥的区域。

本发明还涉及有效量的至少一种本发明的包含菊苣酸和/或衍生物的成分作为活性剂用于增白或美白皮肤色调的美容应用。