[发明专利]作为磷酸二酯酶抑制剂的苯并二氧杂环戊烯或苯并二氧杂环庚烯杂环化合物有效

专利信息
申请号: 201180031069.5 申请日: 2011-06-24
公开(公告)号: CN102958937A 公开(公告)日: 2013-03-06
发明(设计)人: S·F·尼尔森 申请(专利权)人: 利奥制药有限公司
主分类号: C07D493/10 分类号: C07D493/10;C07D495/10;A61K31/4433;A61K31/4436;A61K31/443;A61P11/00;A61P17/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 丹麦巴*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要:
搜索关键词: 作为 磷酸二酯酶 抑制剂 二氧 戊烯 庚烯 杂环化合物
【权利要求书】:

1.通式I化合物或其可药用盐、水合物或溶剂化物

其中

m和n彼此独立地是0或1;

R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成包含一个或两个选自氧、硫、-S(O)-和–S(O)2-的杂原子的杂环;

R3是-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-SCHF2或–SCF3;

X是键、-CH2-或–NH-;

A是芳基、环烷基、环烯基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基,它们任选地被一个或多个、相同或不同的选自R4的取代基所取代;并且

R4是氢、氨基、硫代、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氧代、硫杂或羟基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中X是-CH2-或–NH-。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,该化合物是通式IIa或IIb的化合物

其中m、n、R1、R2和R3如权利要求1所定义。

4.根据权利要求1、2或3所述的化合物,其中m和n都是0。

5.根据权利要求1、2或3所述的化合物,其中m和n都是1。

6.根据权利要求1-5中的任一项所述的化合物,其中R3是–OCHF2或–OCF3

7.根据权利要求6所述的化合物,其中R3是–OCHF2

8.根据权利要求1-5中的任一项所述的化合物,其中R3是–SCHF2或–SCF3

9.根据权利要求1-8中的任一项所述的化合物,其中R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成4-、5-或6-元杂环。

10.根据权利要求9所述的化合物,其中杂环是四氢吡喃、氧杂环丁烷、[1,3]二氧杂环戊烷、[1,3]二氧杂环己烷、四氢噻喃、四氢噻喃-1,1-二氧化物、四氢噻喃-1-氧化物、四氢噻吩、[1,3]-二硫杂环戊烷、硫杂环丁烷、[1,3]-二硫杂环戊烷-1,3-二氧化物、硫杂环丁烷-1-氧化物或硫杂环丁烷-1,1-二氧化物。

11.根据权利要求9所述的化合物,其中杂环包含1个杂原子。

12.根据权利要求11所述的化合物,其中的杂原子是氧或–S(O)2

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