[发明专利]前列腺癌的治疗方法无效

专利信息
申请号: 201180031195.0 申请日: 2011-04-22
公开(公告)号: CN102946878A 公开(公告)日: 2013-02-27
发明(设计)人: 胡适满·谢希巴拉德朗 申请(专利权)人: 尼基制药公司
主分类号: A61K31/416 分类号: A61K31/416;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 代理人: 戈晓美;杨颖
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 前列腺癌 治疗 方法
【说明书】:

交叉引用美国相关专利申请

本申请案主张2010年4月23日提交的美国临时专利申请案第61/327,492号的权益。

发明领域

本发明总体涉及治疗癌症的方法,尤其是治疗前列腺癌的方法。

发明背景

在美国男性中,前列腺癌是最常见的癌症类型。例如,在2008年,有186,000例新增前列腺癌患者,有28,600例患者死于前列腺癌。因此,存在对于治疗前列腺癌的新药的显著需求。

Peti等人(Peti et al,Eur.J.Inorg.Chem.1999,1551-1555)和PCT公开文件(No.WO2008/154553)都公开了反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]钠化合物的合成方法。

发明概述

现在发现,化合物反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]钠能特别有效地抑制前列腺癌细胞生长。也惊人地发现,对于对如多西他赛和长春花碱(vinblastine)药物敏感或耐药的前列腺癌细胞,反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]钠具有同等效果。

因此,一方面,本发明提供了治疗前列腺癌的方法。该方法包括:用有效治疗剂量的反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]或其药学上可接受的盐来治疗鉴定为前列腺癌的患者。

另一方面,本发明提供了一种预防或延迟前列腺癌发作的方法。该方法包括:给需要预防、或延迟前列腺癌发作的前列腺癌患者摄入有效治疗剂量的反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]或其药学上可接受的盐。

本发明进一步提供了反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]或其药学上可接受的盐在生产用于治疗、预防或延迟前列腺癌发作的药物中的应用。

另外,本发明提供了治疗抵抗性前列腺癌的方法。该方法包括:确认病人患有抵抗性前列腺癌,并用有效治疗剂量的反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]或其药学上可接受的盐来治疗。在具体的实施方案中,前列腺癌患者对包含多西他赛和/或长春花碱的治疗有耐药性。

本发明的以上所述及其它优势和特点,及其完成方式,在考虑下面有关本发明的详细描述结合所附的表现优选范例性实施方案的例子之后将会更加明了。

附图概述

图1是一个反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]钠在LNCaP细胞中剂量依赖性地抑制生长(MTT试验)的曲线图。

图2是一个反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]钠(MTT试验)在PC-3细胞中的剂量依赖性地抑制生长的曲线图。

发明详述

本发明至少部分基于反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]钠化合物在治疗前列腺癌有效的这一发现。因此,根据本发明的第一方面,提供一种用于治疗前列腺癌的方法。具体地,此种方法包括用有效治疗剂量的反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]或其药学上可接受的盐来治疗鉴定为前列腺癌的患者。即,本发明相关于有效治疗剂量的反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]或其药学上可接受的盐在制备用于治疗前列腺癌患者或诊断为前列腺癌的病人的药物中的应用。在优选的实施方案中,使用反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]碱金属盐(例如反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]钠盐或反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]钾盐)或反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]吲唑盐。

在本发明这一方面的各种实施方案中,治疗方法还可选择性的包括一个诊断或鉴定病人患有前列腺癌的步骤。确诊的患者可用有效治疗剂量的反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]或其药学上可接受的盐(例如反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]钠盐)或反式-[四氯双(1H-吲唑)钌(III)]吲唑盐)进行治疗。各种前列腺癌可以用本领域中任何已知的常规诊断方法包括PSA测试、活检、Gleason评分、PCA-3基因测试等来诊断。

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