[发明专利]作为ALK5和/或ALK4抑制剂的2-吡啶基取代的咪唑有效

专利信息
申请号: 201180031417.9 申请日: 2011-06-24
公开(公告)号: CN103025731A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 金大起;申尹容;金成华;朴哲龙;D·斯雷努;K·S·劳;M·克里斯奈哈;V·B·苏布拉曼雅姆 申请(专利权)人: 梨花女子大学校产学协力团
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D401/14;C07D413/14;A61K31/437;A61P13/12;A61P11/00;A61P19/10;A61P25/28
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 作为 alk5 alk4 抑制剂 吡啶 取代 咪唑
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

其中:

每个Ra独立地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、OH、―O―C1-6烷基、―O―C1-6卤代烷基、―O―C3-6环烷基、NH2、―NH―C1-6烷基、―NH―C1-6卤代烷基、―NH―C3-6环烷基、―S―C1-6烷基、―S―C1-6卤代烷基、―S―C3-6环烷基、CN或NO2

m是0、1、2、3或4;

A1和A2之一是N,另一个是NR1,其中R1是H、OH、C1-6烷基、C1-6 卤代烷基、或C3-6环烷基;

X是一条键、―(CH2)p―、―NR2― 、―O―或―S―,其中p是0或1,R2是H或C1-3烷基;

每个Rb独立地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、―(CH2)q―OR3、―(CH2)q―NR3R4、-(CH2)q―SR3、―(CH2)q―NO2、―(CH2)q―CONHOH、―(CH2)q―CN、-(CH2)q-COR3、-(CH2)q―CO2R3、―(CH2)q―CONR3R4、―(CH2)q―四唑、―(CH2)q―CH=CH-CN、―(CH2)q―CH=CH-CO2R3、-(CH2)q―CH=CH―CONR3R4、-(CH2)q―CH=CH-四唑、-(CH2)q-NHCOR3、-(CH2)q-NHCO2R3、―(CH2)q―CONHSO2R3、-(CH2)q―NHSO2R3、―(CH2)q―C≡C―CN、―(CH2)q―C≡C―CO2R3、-(CH2)q-C≡C―CONR3R4、―(CH2)q―C≡C-四唑、-(CH2)q―SOR5、―(CH2)q―SO2R5或―(CH2)r- (OR3)2,其中R3和R4独立地是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C3-6环烷基;或者与它们所连接的氮原子一起构成单环,例如咪唑、吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪和高哌嗪;R5是C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C3-6环烷基;q是0、1、2、3或4;r是1、2、3或4;

n是0、1、2、3、4或5;或者其药学上可接受的盐或水合物。

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