[发明专利]用于合成和使用造影剂的组合物、方法和系统在审

专利信息
申请号: 201180031819.9 申请日: 2011-05-11
公开(公告)号: CN103002924A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: 阿贾伊·普罗希提;佩德罗·贝尼特斯;爱德华·H·奇思曼;乔尔·拉兹沃特斯基;韦罗妮卡·李;理查德·R·切萨蒂三世;理查德·罗比;海克·S·拉德克 申请(专利权)人: 蓝瑟斯医学影像公司
主分类号: A61K49/10 分类号: A61K49/10;A61K49/06;A61K51/04;A61P9/00;A61P25/00
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 王田
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 合成 使用 造影 组合 方法 系统
【权利要求书】:

1.一种组合物,其包含含有式(II)的化合物:

或其盐、游离碱或组合,其中:

R1为烷基、卤烷基、炔基、烯基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂环基或杂芳基烷基,各自任选地经取代;

各R2可相同或不同且为氢或氮保护基;

R3、R4、R5和R6可相同或不同且个别地为氢、C1-C6烷基、杂烷基、卤基、-OR7、-SR7、-N(R7)2或-C(=O)R8,各自任选地经取代;

各R7可相同或不同且为氢、烷基、杂烷基、环烷基、杂环基、卤烷基、芳基或杂芳基,各自任选地经取代;

各R8可相同或不同且为氢、烷基、杂烷基、环烷基、卤烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OH、烷氧基、-NH2、烷基氨基、-SH或烷基巯基,各自任选地经取代;

m为在1到12之间且包括1和12的整数;和

n为在1到4之间且包括1和4的整数。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述式(II)化合物包含式(IV)结构:

或其盐、游离碱或组合。

3.根据权利要求2所述的组合物,其中所述式(IV)化合物包含式(III):

其中为相反阴离子。

4.根据权利要求3所述的组合物,其中为卤离子、磷酸根、硫酸根、三氟乙酸根、甲苯磺酸根、乙酸根、甲酸根、柠檬酸根、抗坏血酸根、甲磺酸根(甲烷磺酸根)或苯甲酸根。

5.根据权利要求1所述的组合物,其中所述式(II)化合物包含下式:

6.根据权利要求1或5所述的组合物,其中至少一个R2不为氢。

7.根据权利要求1所述的组合物,其中所述式(II)化合物包含下式:

或其盐、游离碱或组合。

8.根据权利要求1所述的组合物,其中所述式(II)化合物包含下式:

或其盐、游离碱或组合。

9.根据权利要求1、2、3、4、6和7中任一权利要求所述的组合物,其中m为3。

10.根据权利要求1、2、3、4、6、7和9中任一权利要求所述的组合物,其中n为1。

11.根据权利要求1、2、3、4、6、7、9和10中任一权利要求所述的组合物,其中R3为Br。

12.根据权利要求1到11中任一权利要求所述的组合物,其中R1

(a)C1-C6烷基、卤烷基或芳基;

(b)甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、戊基或己基;

(c)卤烷基;

(d)CF3

(e)任选地经取代的苯基;或

(f)4-CH3Ph、2,4,6-(CH3)3C6H2或C6H4X,其中X为卤基。

13.根据权利要求1到4、6、7、和10到12中任一权利要求所述的组合物,其中m为在1到10之间且包括1和10;或在1到8之间且包括1和8;或在1到6之间且包括1和6的整数。

14.根据权利要求1到3所述的组合物,其中R4、R5和R6为氢;且R3为卤基或Br。

15.根据权利要求14所述的组合物,其中所述组合物包含所述式(II)化合物的盐。

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