[发明专利]杂环化合物及p27Kip1分解抑制剂有效
申请号: | 201180032088.X | 申请日: | 2011-07-01 |
公开(公告)号: | CN102985405A | 公开(公告)日: | 2013-03-20 |
发明(设计)人: | 内田裕;朝乌章;松井照明 | 申请(专利权)人: | ASKA制药株式会社 |
主分类号: | C07D207/34 | 分类号: | C07D207/34;A61K31/341;A61K31/415;A61K31/4178;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/437;A61K31/498;A61K31/5383;A61K31/55;A61P3/10;A61P29/00;A61P3 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 p27 sup kip1 分解 抑制剂 | ||
1.下述式(1)表示的化合物或其盐,
式中,A表示烷基、环烷基、芳基、或杂环基,基团A可具有取代基;环B表示5~8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环,环B可具有取代基;环C表示芳香性环,环C可具有取代基;L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3~5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基,连接基L可具有取代基;n为0或1,
条件是,(i)n为0时,环B为含有5~8元单环式杂环的稠环,
(ii)环C为单环式芳烃环时,环C具有取代基,
(iii)连接基L为下述式(1-a1)表示的连接基时,基团A不是2-甲基氨基嘧啶-4-基,环C不是9-芴基,
(iv)连接基L为下述式(1-a2)表示的连接基、且环C为具有卤原子作为取代基的苯环时,环B不是3,4-异唑-二基,
式中,X1表示甲基。
2.权利要求1所述的化合物或其盐,其中在上述式(1)中,连接基L包含氨酯键。
3.权利要求1或2所述的化合物或其盐,其中在上述式(1)中,连接基L为下述式(1-a1)~(1-a6)的任一个表示的连接基,
式中,X1表示烷基。
4.权利要求1~3任一项所述的化合物或其盐,其中在上述式(1)中,基团A为具有选自卤原子、烷基、羟基、烷氧基、巯基、和烷硫基的至少1种取代基的芳基或杂环基。
5.权利要求4所述的化合物或其盐,其中在上述式(1)中,基团A为在2-位和/或4-位具有取代基的苯基。
6.权利要求1~5任一项所述的化合物或其盐,其中在上述式(1)中,环B为含有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1种杂原子作为环构成原子的芳香族杂环。
7.权利要求1~6任一项所述的化合物或其盐,其中在上述式(1)中,环B为选自吡咯环、呋喃环、噻吩环、咪唑环、吡唑环、噻唑环、异噻唑环、唑环、异唑环、噻二唑环、吡啶环、嘧啶环、和喹啉环的一种芳香族杂环。
8.权利要求1~7任一项所述的化合物或其盐,其中在上述式(1)中,环B为噻唑环、异噻唑环或吡唑环。
9.权利要求1~8任一项所述的化合物或其盐,其中在上述式(1)中,环C为选自具有取代基的单环式芳烃环、可具有取代基的稠合芳烃环、和可具有取代基的单环式或稠合杂环中的一种。
10.权利要求1~9任一项所述的化合物或其盐,其中在上述式(1)中,环C为下述式(4-a)~(4-c)的任一种,
式中,Z1表示卤原子、烷基、羟基、烷氧基、巯基、烷硫基、N-烷基取代的氨基、或N-酰基取代的氨基;Z2表示烷基、或酰基;Z3表示烷基、或酰基;环C1表示C6-10芳烃环;环C2与G1和G2一起表示含有选自N、O和S的至少1种杂原子作为环构成原子的5~8元杂环;环C3与相邻的G4一起表示含有选自N、O和S的至少1种杂原子作为环构成原子的5~8元杂环;G1~G3根据环C2的芳香性或非芳香性、或与环C3相邻的5元环的芳香性或非芳香性,表示N、O、S、NH、CH、或CH2;G4根据与环C3相邻的5元环的芳香性或非芳香性,表示N、C、或CH;p为1~5的整数,q为0~6的整数。
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