[发明专利]作为蛋白激酶调节剂的新型3,5‑二取代‑3H‑咪唑并[4,5‑B]吡啶和3,5‑二取代‑3H‑[1,2,3]三唑并[4,5‑B]吡啶化合物有效
申请号: | 201180032707.5 | 申请日: | 2011-05-13 |
公开(公告)号: | CN103068824B | 公开(公告)日: | 2017-09-08 |
发明(设计)人: | 麦亚潘·穆肃帕拉尼亚潘;斯里坎特·维斯瓦纳达;高梵达拉巨卢·巴布;斯瓦鲁普·K·V·S·瓦卡兰卡 | 申请(专利权)人: | 印蔻真治疗公司;瑞真药业公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/4709;A61P35/00 |
代理公司: | 上海旭诚知识产权代理有限公司31220 | 代理人: | 郑立,田嘉嘉 |
地址: | 印度海*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 调节剂 新型 取代 咪唑 吡啶 化合物 | ||
1.一种下式化合物
或其互变异构体、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、盐或N-氧化物,其中
R2为氢;
X为N;
D为经1-5个选自于卤素、未经取代的烷基、经羟基取代的烷基、经烷氧基取代的烷基或-CONRxRy的取代基取代的苯基;
每次出现的Rx和Ry独立地选自氢,未经取代的烷基,经卤素、羧基、苯基或NR’R”取代的烷基,未经取代的烯基,未经取代的环烷基,未经取代的单环杂环基,未经取代的单环杂芳基,经烷基、-C(O)R’、-NR’R”取代的单环杂芳基,-ORz,-RzORz,-RzC(O)ORz,或任两个Rx和Ry可连接形成被单环杂环基烷基、羟基取代的饱和或不饱和3-14元环或未经取代的饱和或不饱和3-14元环,所述环可任选地包括可相同或不同并且选自O、NRz或S的一个或多个杂原子;
每次出现的Rz独立地为氢、经羟基取代的烷基、未经取代的烷基、单环杂环基;
Cy2为双环的未经取代或经卤素取代的杂芳基;
L2为未经取代的烷基或经未经取代的烷基取代的烷基;
每次出现的R’和R”为氢或未经取代的烷基,或者R’和R”可连接形成一个饱和或不饱和3-14元杂环;
所述烷基具有1-8个碳原子,所述烯基具有2-10个碳原子,所述环烷基具有3-12个碳原子,所述杂环基是非芳香族3-15元环基团,所述杂芳基是5-14元芳环。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
L2为未经取代的烷基。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物,其中L2为–CH2-、-CH(CH3)-或-C(CH3)2-。
4.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物,其中D选自
5.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物,其中Cy2选自
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