[发明专利]苯基氨基甲酸酯化合物及含有苯基氨基甲酸酯化合物的肌肉松弛剂有效

专利信息
申请号: 201180032939.0 申请日: 2011-07-01
公开(公告)号: CN103080079A 公开(公告)日: 2013-05-01
发明(设计)人: 崔溶文 申请(专利权)人: 比皮艾思药物研发有限公司
主分类号: C07C271/14 分类号: C07C271/14;C07C31/42;A61K31/27;A61P21/02
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 申基成;郑霞
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 苯基 氨基甲酸酯 化合物 含有 肌肉 松弛
【权利要求书】:

1.一种由以下化学式1代表的化合物或其药学上可接受的盐:

[化学式1]

其中

X是卤素;

N是从1至5的整数;

R1是C1-C4直链或支链的烷基;

A是氢或由    代表的氨基甲酰基衍生物,

B是氢或由    代表的氨基甲酰基衍生物,

R2和R3彼此相同或不同,且独立地选自由以下组成的组:氢、C1-C4直链或支链的烷基、C3-C8环烷基,及苄基,并且

条件是:

A和B不同时是氨基甲酰基衍生物,

当X是氯且n是1时,A和B不同时是氢,或者R1不是甲基或不是乙基,或者R2不是氢;并且

当X是氯且n是2时,R1不是乙基,或者R2不是氢。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中

X是氯、氟、碘或溴;

N是1或2;

R1是甲基、乙基、异丙基或丁基;

A是氢或由代表的氨基甲酰基衍生物;

B是氢或由代表的氨基甲酰基衍生物;

R2和R3彼此相同或不同,且独立地选自由以下组成的组:氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、双环庚烷基,及苄基,并且

条件是:

A和B不同时是氨基甲酰基衍生物,

当X是氯且n是1时,A和B不同时是氢,或者R1不是甲基或不是乙基,或者R2不是氢;并且

当X是氯且n是2时,R1不是乙基,或者R2不是氢。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自由以下组成的组:

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟己基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、

1-2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟己基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-1-羟己基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-甲基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-异丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-环丙基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-环己基氨基甲酸酯、

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-苄基氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟丙基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟丙基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟丁基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟丁基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟己基-1-氨基甲酸酯、

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟己基-1-氨基甲酸酯、

1-(2-氟苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-碘苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯、

1-(2-碘苯基)-1-羟丁基-2-氨基甲酸酯、

1-(2,3-二氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯,及

1-(2,3-二氯苯基)-2-羟丙基-1-氨基甲酸酯。

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