[发明专利]锦葵色素用来促进头发生长无效

专利信息
申请号: 201180033054.2 申请日: 2011-07-04
公开(公告)号: CN103002871A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: R·K·伯加尔;P·帕玛;J·S·罗吉尔斯 申请(专利权)人: 荷兰联合利华有限公司
主分类号: A61K8/97 分类号: A61K8/97;A61K31/352;A61Q7/00;A61P9/12
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;徐志明
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 锦葵 色素 用来 促进 头发 生长
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种含有锦葵色素(malvidin)或其衍生物的头发护理组合物。本发明还涉及一种用于增加头发纤维直径、刺激头发生长、保持头发或减少脱发、刺激毛发生长期或休止期阶段的毛囊生长、增加头发的纤维密度和预防或治疗脱发的美容方法。

背景技术

脱发是男性和女性关注的主要头发问题之一。对于男性来说,这一问题最明显的表现是被称为斑秃的男性型脱发。然而,头发脱落而导致的头发稀疏也是男性和女性都关注的问题。遭受脱发困扰的个人经常由于其在外观上的变化而发生心理问题,例如社交恐惧症、焦虑和抑郁。

已进行了各种尝试来解决这些问题。例如,减轻压力可以有助于减缓脱发(由于压力通常可能与脱发的时期相关联)。以非常不同的方式起作用的许多药物已被广泛使用。例如虽然可能存在着显著的副作用,施用于头皮上的免疫抑制剂已显示出斑秃的暂时逆转。双氢睾酮抑制剂例如非那雄胺(口服给药的形式)的使用已获得批准且5-α还原酶抑制剂如酮康唑也被推荐。其他药物包括钾通道开放和血管扩张剂化合物如米诺地尔(2%w/w的局部用溶液的形式)和二氮嗪。

米诺地尔最初是作为一种口服抗高血压药物(LonitenTM)生产的,其被发现也有毛发增多效果。Messenger等人(Br.J.Dermatol.,150/2,186-194(2004)),在临床试验中证明,局部使用的米诺地尔增加头发的生长和直径,引起毛发生长期的诱导和延长毛发生长期的长度并因此延长头发的长度。就作用方式来说,Sanders等人(J.Invest.Dermatol.,107/2,229-234(1996))已证明,米诺地尔能够通过开放钾离子通道在NIH 3T3成纤维细胞中增加细胞增殖。Messenger等人证明,其他钾通道开放剂表现出类似的毛发增多效果。Lachgar等人(Br.J.Dermatol.,138/3,407-41 1(1998))已证明,米诺地尔增加了血管内皮生长因子(VEGF)(其在头发生长的血管生成和毛囊生长周期中起着重要的作用)。在毛乳头细胞中,Li等人(J.Invest Dermatol.,117/6,1594-1600(2001))已经证明,米诺地尔结合KATP通道的磺酰脲受体SUR2B成分,从而导致ATP(其转化为腺苷)的分泌和导致VEGF水平的提高。

米诺地尔的副作用包括头皮瘙痒和头皮屑,往往是由于其局部用制剂所需的醇。口服米诺地尔的副作用包括脸和四肢的肿胀、快速和不规则的心跳、头晕和心脏损伤。锯叶棕和绿茶提取物(其中都包含5-α还原酶抑制剂)以及银杏提取物(其包含活性血管扩张剂)的草药治疗已被使用。非侵入性的治疗包括头皮的精油按摩。咖啡因也被确认为人类头发生长的体外刺激剂和降低睾酮诱导的毛囊生长抑制。

在EP 0842427中已经在先描述了一种通过测量在不存在氨基糖苷类抗生素的情况下,在低血清条件下细胞有丝分裂来鉴别钾通道开放剂的体外筛选试验,其确认钾通道通过使用多个钾通道阻滞剂(,更特别地KATP特异性拮抗剂,如甲苯磺丁脲或者格列本脲)与弱的非选择性的钾通道孔阻滞剂如四乙基铵(TEA)结合而参与到有丝分裂效应中。

发明简述

在本发明的第一个方面,提供了以选自于洗发剂、护发素、发胶、摩丝、凝胶剂、油、乳霜、蜡和洗液形式的包含锦葵色素或其衍生物的头发护理组合物解决上述脱发问题的解决方案。

锦葵色素是经验化学式为C17H15O7+的在自然界中非常丰富的O-甲基化花青素。它主要是产生红葡萄酒的颜色的原因,葡萄是其来源之一。它也是一种在报春花植物中发现的产生蓝色色素的花青素之一。锦葵色素的IUPAC名称是3,5,7-三羟基-2-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)色烯翁,并具有以下化学结构:

锦葵色素或其衍生物可以是葡萄(Vitis vinifera)皮、报春花(Primula polyanthus)的花和锦葵(Malva sylvestris)花中任一种的水性提取物的形式。优选地锦葵色素或其衍生物的重量范围为组合物重量的0.00001至30%,优选为0.0001至15%,最优选为0.001至5%。

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