[发明专利]Sn-2-单酰基甘油和脂质吸收不良有效

专利信息
申请号: 201180033290.4 申请日: 2011-07-05
公开(公告)号: CN103002889A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: B·比斯特利安;F·德塔亚;C·克鲁兹-赫尔南德斯;F·迪欧尼斯;I·马斯雷-埃尔梅莱吉;M·奥利维拉;J·C·穆兰 申请(专利权)人: 雀巢产品技术援助有限公司;贝斯以色列女执事医疗中心公司
主分类号: A61K31/202 分类号: A61K31/202;A61P43/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: sn 单酰基 甘油 吸收 不良
【说明书】:

发明概括而言涉及脂质的领域,具体而言旨在改善脂质吸收,例如在脂质吸收不良的情况下改善脂质吸收。本发明的一个实施方案涉及包含sn-2单酰基甘油衍生物(其中sn-1和sn-3位被保护基阻断)的组合物。所述酰基可以是脂肪酸,例如具有抗炎特性的脂肪酸。

在吸收不良,诸如胰腺机能不全、胆盐不足、由于肠切除或粘膜病导致的短肠的状况下,生物活性脂肪酸的递送很关键。

在这些生理状况下,消化途径受损,所述消化途径包括胰脂肪酶对膳食三酰基甘油的分解和肠内吸收所需的胶束微结构的形成。

因此,在这些状况下,具有例如抗炎特性的生物活性脂肪酸的递送很关键,因为该类型的脂肪酸可帮助降低炎性反应。

基于以前公开的现有技术(Mattson F.H.和Volpenhein R.A.(1964);Hunter E.J.(2001);Hayes K.C.(2001)),可设想位于甘油酯的sn-2位的脂肪酸比sn-1或sn-3位的脂肪酸更易被身体吸收。

然而,例如在单酰基甘油(MAG)中,已知不饱和的Sn2-MAG随存储时间和/或当准备膳食时温度升高而趋于异构化,例如,产生大量较不易吸收的sn-1和sn-3MAG。

因此仅用sn-2MAG制备的用以改善脂质吸收的食品组合物将随时间丧失其优势。

对于人类,目前没有可用的膳食方案以递送必需的脂肪酸,特别是当涉及脂质消化和吸收的机制受损时如此。因此,在医院中使用胃肠外营养配制物。

在年老的伴侣动物诸如老的犬或猫中同样也没有可用的方法。

然而,需要的是甚至在脂质吸收不良的状况下允许有效摄取脂肪酸的可得到的食品组合物。

因此,本发明的目的是为本领域提供允许大量摄取脂肪酸、例如具有抗炎特性的脂肪酸(诸如EPA)的最佳的甘油酯结构,特别是在吸收不良的状况下允许大量摄取脂肪酸、例如具有抗炎特性的脂肪酸(诸如EPA)。

本发明人惊讶地发现能通过独立权利要求的主题达到该目的。从属权利要求定义了本发明进一步的实施方案。

本发明人发现通过使用其中的sn-1和sn-3位被保护基阻断的sn-2单酰基甘油衍生物可显著改善脂肪酸吸收。

不希望理论束缚,本发明人现在相信通过阻断Sn-2MAG的sn-1和sn-3位可避免异构化,且能够提供100%的吸收更好的sn-2MAG。重要地是,所述改善的吸收性随存储时间继续保持并且经得起温度增加。

因此,本发明涉及使用sn-2MAG和MAG衍生物(参见图1)递送来生物活性脂肪酸诸如二十碳五烯酸(EPA),例如,在脂质吸收不良的状况下递送。

MAG在吸收前不需要消化,且具有固有的乳化性质,这使得油滴在肠内吸收之前有良好的分散性。此外,MAG比游离脂肪酸更好被吸收。

本发明人在脂质吸收不良动物模型中检验了他们的构思。使用奥利司他(一种公知的胰和胃脂肪酶抑制剂)获得了脂质消化不良/吸收不良的状况。用主要含二十碳五烯酸(EPA)长链多不饱和脂肪酸(LC-PUFA)补充剂饲喂动物。将鱼油用作三酰基甘油的来源,并评价了不同的EPA甘油酯,例如图1的那些。在不同的时间间隔评价了红细胞脂质和血脂的脂肪酸分布特性(profile)。在实验的结尾,测定了不同组织的脂肪酸分布特性。统计学评价显示使用奥利司他减少了进入红细胞中的EPA。发现接受本发明的MAG衍生物的动物的红细胞中所纳入的例如EPA的水平显著高于施用具有sn-1、sn-2和sn-3位的EPA的混合物的鱼油的情况。这清楚地证实了,例如在脂质吸收不良的状况中,以三酰基甘油形式提供的LC-PUFA的进入(incorporation)减少。然而,如果以本发明的MAG衍生物形式提供LC-PUFA,则在脂质吸收不良的状况中进入组织中的水平未发生改变。

因此,本发明的一个实施方案是包含sn-2单酰基甘油衍生物的组合物,其中sn-1和sn-3位被保护基阻断。

例如,所述酰基可以是任何脂肪酸。

本发明的组合物可用于提供至少一种必需脂肪酸以防止必需脂肪酸缺乏,或用于在亚油酸或α亚麻酸的延长和去饱和受损的状况中提供至少一种非必需脂肪酸(distal fattyacid),诸如花生四烯酸、二十碳五烯酸或二十二碳六烯酸。

例如这种状况可以是早产儿或有严重的肝功能不全的患者的情况。

所述酰基可以是具有抗炎特性的脂肪酸。所述具有抗炎特性的脂肪酸为本领域技术人员所知。

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