[发明专利]新型氮杂环化合物有效
申请号: | 201180033477.4 | 申请日: | 2011-07-08 |
公开(公告)号: | CN102971320B | 公开(公告)日: | 2016-11-02 |
发明(设计)人: | 让·阿克曼;奥理莉亚·康特;丹尼尔·洪齐格;维尔纳·奈德哈特;马蒂亚斯·内特科文;坦贾·舒尔兹-加施;斯坦利·韦尔泰梅 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;A61K31/435;A61P3/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 杂环化合物 | ||
1.式(I)的化合物:
其中,
R1是烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、卤代烷基、氨基、氨基烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、唑基、异唑基、噻唑基、苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基或哒嗪基,或者,其中哌啶基、哌嗪基、吗啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、唑基、异唑基、噻唑基、苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和哒嗪基被一至三个独立地选自以下各项中的取代基取代:烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基和羟基卤代烷基,
或者,其中氨基和氨基烷基在氮原子上被一至两个独立地选自以下各项中的取代基取代:烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基;
R2是苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基或哒嗪基,
或者,其中苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和哒嗪基被一至三个独立地选自以下各项中的取代基取代:烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基和羟基卤代烷基;
R3是氢、烷基、环烷基或卤代烷基;
A是-(CH2)n-、-C(O)-或-S(O)2-;
n是0、1或2;
或其药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1是烷基、环烷基、卤代烷基、吡唑基、苯基或吡啶基,
或者,其中吡唑基、苯基和吡啶基被一至三个独立地选自以下各项中的取代基取代:烷基、环烷基、环烷基烷基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基和羟基卤代烷基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R1是烷基、环烷基、卤代烷基或苯基,
或者,其中吡唑基、苯基和吡啶基被一至三个独立地选自以下各项中的取代基取代:烷基、卤素和卤代烷氧基。
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物,其中R1是烷基、被一个烷基取代的吡唑基或被一个卤素取代的苯基。
5.根据权利要求1至4中任一项的化合物,其中R2是苯基或吡啶基,
或者,其中苯基和吡啶基被一至三个独立地选自以下各项中的取代基取代:烷基、环烷基、环烷基烷基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基和羟基卤代烷基。
6.根据权利要求1至5中任一项的化合物,其中R2是被一至三个独立地选自卤代烷基和卤代烷氧基的取代基取代的苯基。
7.根据权利要求1至6中任一项的化合物,其中R3是氢、烷基或卤代烷基。
8.根据权利要求1至7中任一项的化合物,其中R3是氢或烷基。
9.根据权利要求1至8中任一项的化合物,其中A是-C(O)-。
10.根据权利要求1至9中任一项的化合物,其中A是-S(O)2-。
11.根据权利要求1至10中任一项的化合物,其中A是-(CH2)n-。
12.根据权利要求1至11中任一项的化合物,其中n是1。
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