[发明专利]雄性避孕组合物以及使用方法有效

专利信息
申请号: 201180033583.2 申请日: 2011-05-16
公开(公告)号: CN103180318B 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: J·E·布拉德纳;M·玛祖克;祁军 申请(专利权)人: 达那-法伯癌症研究所;贝勒医学院
主分类号: C07D471/00 分类号: C07D471/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 陈文平
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 雄性 避孕 组合 以及 使用方法
【权利要求书】:

1.化合物在制备用于减少或抑制雄性受试者中的精子发生的药物中的用途,其中所述化合物选自以下结构式表示的任一化合物或其药学上可接受的盐:

2.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物是以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐:

3.如权利要求1-2中任一项所述的用途,其中所述化合物或其药学上可接受的盐的量是足以减少精子数目和/或减少精子活动性的量。

4.如权利要求1-2中任一项所述的用途,其中所述化合物或其药学上可接受的盐的量是足以引起无精子症、少精子症和/或弱精子症的量。

5.如权利要求1-2中任一项所述的用途,其中所述化合物或其药学上可接受的盐在所述受试者中诱导避孕效果。

6.如权利要求1-2中任一项所述的用途,其中所述药物是口服、经皮或通过注射给予的形式。

7.如权利要求1-2中任一项所述的用途,其中所述药物是片剂或胶囊形式。

8.如权利要求1-2中任一项所述的用途,其中所述药物是肠胃外注射、肌内注射、静脉内注射、皮下植入、皮下注射或经皮制剂。

9.如权利要求1-2中任一项所述的用途,其中所述化合物或其药学上可接受的盐是与药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组合。

10.如权利要求1-2中任一项所述的用途,其中所述受试者是人类。

11.化合物在制备用于减少受试者中的雄性生育率的药物中的用途,其中所述化合物是如权利要求1-2中任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐。

12.一种药用组合物,所述组合物以一个有效减少或抑制雄性受试者中的精子发生的量包括如权利要求1-2中任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐。

13.如权利要求12所述药用组合物,其中所述药用组合物包括一个足以减少精子数目和/或抑制精子活动性的量的所述化合物或其药学上可接受的盐。

14.如权利要求12所述药用组合物,其中所述药用组合物包括一个足以引起无精子症、少精子症和/或弱精子症的量的所述化合物或其药学上可接受的盐。

15.如权利要求12所述药用组合物,其中所述药用组合物包括一个足以在所述受试者中诱导避孕效果的量的所述化合物或其药学上可接受的盐。

16.如权利要求12所述的药用组合物,其中所述药用组合物是口服、经皮或通过注射给予的形式。

17.如权利要求12所述的药用组合物,其中所述药用组合物是片剂或胶囊形式。

18.如权利要求12所述的药用组合物,其中所述药用组合物是肠胃外注射、肌内注射、静脉内注射、皮下植入、皮下注射或经皮制剂。

19.如权利要求12所述的药用组合物,其中所述药用组合物进一步地包括一种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

20.如权利要求12所述的药用组合物,其中所述受试者是人类。

21.一种用于减少雄性生育率的试剂盒,所述试剂盒包括有效量的如权利要求1-2中任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐。

22.如权利要求21所述的试剂盒,其中所述试剂盒进一步包括用于使用所述化合物或其药学上可接受的盐减少雄性生育力的说明。

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