[发明专利]作为鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体上的配体的5-(联苯-4-基)-3-苯基-1,2,4-噁二唑基衍生物有效
申请号: | 201180033823.9 | 申请日: | 2011-07-06 |
公开(公告)号: | CN103097365A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | A.博姆布伦;A.夸特罗帕尼;J.冈萨莱斯;J.多尔拜斯;C.奈特;C.巴克-格伦 | 申请(专利权)人: | 默克塞罗诺股份有限公司 |
主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;A61K31/4245;A61P37/02;A61P19/02;A61P9/10;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;万雪松 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 鞘氨醇 磷酸 s1p 受体 联苯 苯基 噁二唑基 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物及其其中基团 被氧化成的氧化形式、药学上可接受的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐、对映异构体、非对映异构体,包括它们的所有比例的混合物
其中
R1表示H、卤素、CF3、OCF3、CN或NO2、OH、A、OA
X1、X2、Z1、Z2彼此独立地表示H或A,其中X1、X2、Z1、Z2中的至少一个是A,
X1、X2可以与C1一起形成3-8元环,
Z1、Z2可以与C2一起形成4-5元环,
Y1、Y2彼此独立地表示H、A或葡萄糖醛酸苷,
W1、W2、W3和W4彼此独立地表示-CH2-基团或单键,
Ra表示卤素或具有1-3个碳原子的直链或支链烷基,其中1-3个H原子可以被卤素替代,
Rb表示卤素、具有1-3个碳原子的直链或支链烷基,其中1-3个H原子可以被卤素、-OCH3、-OCH2CH3替代,
G1、G2彼此独立地表示H、卤素、A,
A表示具有1-6个碳原子、优选地1-3个碳原子的直链或支链烷基,其中1-3个H原子可以被卤素、OCH3、OH替代,
C1、C2是碳原子。
2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中X1和Z1都是H,并且其中X2和Z2表示A,和/或X2和Z2都是H,并且其中X1和Z1表示A。
3.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中X1和Z2都是H,并且其中X2和Z1表示A,和/或X2和Z1都是H,并且其中X1和Z2表示A。
4.根据权利要求1-3所述的式(I)的化合物,其中基团表示下述基团之一:
。
5.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中基团Ra选自卤素、CH3、CHF2、CF3、CH2CH3。
6.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中基团如在权利要求4中所定义,并且Ra选自卤素、CH3、CHF2、CF3、CH2CH3。
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