[发明专利]羟烷基苄基吡唑类化合物及其用于治疗过度增生性和血管生成性疾病的用途无效

专利信息
申请号: 201180033836.6 申请日: 2011-05-03
公开(公告)号: CN103003266A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: M.哈特;H.贝克;F.聚斯迈尔;S.格雷沙特-沙德;P.埃林豪斯;K.昂特舍曼;K-H.蒂劳希;J.舒马歇尔 申请(专利权)人: 拜耳知识产权有限责任公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D413/14;A61K31/4245
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 石克虎;林森
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 烷基 苄基 吡唑 化合物 及其 用于 治疗 过度 增生 血管 生成 性疾病 用途
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物和它们的盐、溶剂化物和所述盐的溶剂化物

其中

A  代表下式的基团

     ,其中

*表示与羟基的连接位,

**表示与苯基环的连接位,

R1A和R1B彼此独立地表示氢、氘、甲基、羟甲基或三氟甲基

或者

彼此连接并与它们连接的碳原子一起,形成环丙烷-1,1-二基环、环丁烷-1,1-二基环、氧杂环丁烷-3,3-二基环或四氢-2H-吡喃-4,4-二基环,

R2A和R2B彼此独立地表示氢、氘、甲基或三氟甲基,

R3A和R3B彼此独立地表示氢、氟、甲基、羟甲基或三氟甲基

或者

彼此连接并与它们连接的碳原子一起,形成环丙烷-1,1-二基环、环丁烷-1,1-二基环、氧杂环丁烷-3,3-二基环或四氢-2H-吡喃-4,4-二基环,

R4表示三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲磺酰基、五氟硫烷基、三甲基甲硅烷基或下式的基团

     ,其中

#表示与苯基环的连接位,

R5A和R5B彼此独立地表示氢、氟、甲基、乙基、正丙基或异丙基

或者

彼此连接到并与它们连接的碳原子一起,形成环丙烷-1,1-二基环、环丁烷-1,1-二基环、环戊烷-1,1-二基环、环己烷-1,1-二基环、氧杂环丁烷-3,3-二基环或四氢-2H-吡喃-4,4-二基环

R6表示氢、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基甲基或乙氧基甲基,

R7表示氢、氟或甲基。

2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物和它们的盐、溶剂化物和所述盐的溶剂化物,其中

A  代表下式的基团

,其中

*表示与羟基的连接位,

**表示与苯基环的连接位,

R2A和R2B二者都表示氢或氘,

R4表示三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、五氟硫烷基、三甲基甲硅烷基或下式的基团

     ,其中

#表示与苯基环的连接位,

R5A和R5B二者都表示甲基,或者彼此连接并与它们连接的碳原子一起,形成环丙烷-1,1-二基环或四氢-2H-吡喃-4,4-二基环

R6表示氟、甲基或三氟甲基,

R7表示氢或氟。

3.根据权利要求1或2所述的式(I)化合物和它们的盐、溶剂化物和所述盐的溶剂化物,其中

A  代表下式的基团

,其中

*表示与羟基的连接位,

**表示与苯基环的连接位,

R4表示三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基或下式的基团

,其中

#表示与苯基环的连接位,

R7表示氢。

4.式(I-PD)的化合物和它们的盐、溶剂化物和所述盐的溶剂化物

其中

A、R4和R7具有在权利要求1、2或3的任一项中给出的含义,

RPD 代表下式的基团

     ,其中

##表示与氧原子的连接位,

R8表示氢或(C1-C4)-烷基,

R9A和R9B彼此独立地表示氢或甲基。

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