[发明专利]具有抗雄激素性质的新型芳基酰胺衍生物

权利要求书

1.一种具有式(I)的芳基酰胺衍生物：

以及其立体异构体与药学上可接受的盐；

其中

R’和R”各自独立地选自由H和烷基组成的组；

z是0～3的整数；

R1选自由H、卤素、(全)卤烷基、羟基和(CH₂)_nCHO组成的组，其中n是0～6的整数；

R2选自由H、烷基、卤素、三氟甲基、(卤)烷基、羟基和(CH₂)_nCHO组成的组，其中n是0～6的整数；

R3选自由NO₂、CN、COR、COOH、CONHR、卤素和羟基组成的组，其中R是氢或烷基；

R4和R5各自独立地选自由H、烷基和卤素组成的组，或

R4和R5及与其连接的碳原子一起形成经取代的或未经取代的脂肪族环、脂肪族杂环、芳香族环或芳香族杂环；

R6～R10各自独立地选自由H、烷基、卤素、(全)卤烷基、CN、NO₂、COR、COOH、CONHR、NR₂、NHCOCH₃、NHCOCF₃、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH₃、烷硫基、烷亚磺酰基和烷磺酰基组成的组，其中R的定义如上所述；条件是R6～R10中的至少一个不是H；或

两相邻的R6～R10及与其连接的碳原子一起形成经取代的或未经取代的脂肪族环、脂肪族杂环、芳香族环或芳香族杂环；

X选自由O、S、S(O)、SO₂、NR12、CH₂和CO组成的组，其中R12选自由H、烷基、COCH₃和COR组成的组，其中R的定义如上所述；或

当z为0时，X可以为N并且与R11—起形成选自由吗啉、1,2,4-三唑、咪唑和经N-取代的咪唑组成的组中的杂环；和

当不如上所述与X形成环时，R11选自由烷基、烯基、(全)卤烷基、卤烯基、烷基-CN和芳基、杂芳基、脂肪族5～7元环或脂肪族5～7元杂环组成的组，所述芳基、杂芳基、脂肪族5～7元环或脂肪族5～7元杂环可选地取代有1～5个取代基，所述取代基选自由烷基、卤素、(全)卤烷基、CN、NO₂、COR、COOH、CONHR、NR₂、NHCOCH₃、NHCOCF₃、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、NHSO₂R、NHCSCH₃、烷硫基、烷亚磺酰基和烷磺酰基组成的组，其中R的定义如上所述。

2.如权利要求1所述的芳基酰胺衍生物，其中，R4和R5是H，并且R1是H、烷基或卤素。

3.如权利要求1所述的芳基酰胺衍生物，其中，R1、R4和R5是H；R2选自由卤素和三氟甲基组成的组；R3选自由NO₂、CONH₂和CN组成的组；R6、R7和R10是H；R8和R9选自由H、卤素和三氟甲基组成的组，条件是R8和R9中至少一个不是H；X选自由O和SO₂组成的组；以及R11选自由含有至多6个碳原子的烷基、可选地取代有1或2个卤原子或者取代有1个卤原子和另一取代基的苯基、和呋喃基组成的组，所述另一取代基选自由CN、NO₂、CONHR、NHCOR、NHSO₂R和烷磺酰基组成的组，其中R如权利要求1所定义。

4.如权利要求3所述的芳基酰胺衍生物，其中，R1、R4和R5是H；R2是三氟甲基；R3是CN；R6、R7和R10是H；R8是三氟甲基；R9是H；X是SO₂；以及R11是含有至多4个碳原子的烷基。

5.如权利要求3所述的芳基酰胺衍生物，其中，R1、R4和R5是H；R2是氯；R3是CN；R6、R7和R10是H；R8是三氟甲基；R9是H；X是SO₂；以及R11是4-氟苯基。