[发明专利]7,9-氮基-4-氧代-4H-吡啶并[L,2-A]嘧啶-2-羧酸苄基酰胺抗病毒剂无效
申请号: | 201180035075.8 | 申请日: | 2011-07-15 |
公开(公告)号: | CN103080113A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | 大卫·伊恩·罗兹;约翰·约瑟夫·戴德曼;黎江成;尼古拉斯·安德鲁·范德格拉夫;吕龙;李新明;冯骁;于长江 | 申请(专利权)人: | 爱维艾珂瑟有限公司;中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P31/18 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 张英;王玉桂 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮基 吡啶 嘧啶 羧酸 苄基 抗病 毒剂 | ||
1.一种式I的化合物或其药用衍生物、盐或前药,
其中:
R1和R2各自独立地选自由氢、C1-4烷基、C1-4烷基C3-6环烷基、C(O)C1-4烷基、CO2C1-4烷基、-C(O)C(O)NR6R7、SO2C1-4烷基、SO2NR6R7组成的组;或者R1和R2与连接的氮一起形成4-7元杂环,所述杂环包含选自N、O或S的0至2个另外的杂原子,其中S可以处于S、S(O)或S(O)2氧化态,并且其中所述杂环在碳或氮原子处可选地被选自C1-4烷基、C3-6环烷基、卤素、芳基、C(O)C1-4烷基、SO2C1-4烷基、SO2H、CO2H、CO2C1-4烷基、NR6R7、C1-4烷基NR6R7中的一个或多个取代基取代;并且另外其中所述杂环中的所述碳原子之一可选地为羰基碳;
其中R6和R7独立地选自由氢和C1-4烷基、以及C3-6环烷基组成的组;或者R6和R7与连接的氮一起形成4-7元杂环,所述杂环包含0到2个选自N和O的另外的杂原子;
R3和R4各自独立地选自由氢、C1-4烷基、C1-4烷基C3-6环烷基、C(O)C1-4烷基、CO2C1-4烷基、-C(O)C(O)NR8R9、SO2C1-4烷基、SO2NR8R9组成的组;或者R3和R4与连接的氮一起形成4-7元杂环,所述杂环包含选自N、O或S的0到2个另外的杂原子,其中S可以处于S、S(O)或S(O)2氧化态,并且其中所述杂环在碳或氮原子处可选地被选自C1-4烷基、C3-6环烷基、卤素、芳基、C(O)C1-4烷基、SO2C1-4烷基、SO2H、CO2H、CO2C1-4烷基、NR8R9、C1-4烷基NR8R9中的一个或多个取代基取代;并且另外其中所述杂环中的所述碳原子之一可选地为羰基碳;
其中R8和R9各自独立地选自由氢、C1-4烷基以及C3-6环烷基组成的组;或者R8和R9与连接的氮一起形成4-7元杂环,所述杂环包含0到2个选自N和O的另外的杂原子;
R5为0-3个取代基,其中每个取代基独立地选自由卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、-O-C1-10烷基、C(O)C1-4烷基CO2H、CO2C1-4烷基、CN、NH2、NO2、CF3、芳基、杂芳基、烷芳基、烷基杂芳基、-O-烷芳基组成的组。
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