[发明专利]肽在乳腺癌和/或骨转移灶的治疗中的用途无效

专利信息
申请号: 201180035145.X 申请日: 2011-07-08
公开(公告)号: CN103153328A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: A·科伯;T·贝厄尔 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: A61K38/12 分类号: A61K38/12;A61P35/00;A61K35/04
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 殷骏
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 乳腺癌 转移 治疗 中的 用途
【权利要求书】:

1.式环-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val)的肽和/或其制药可接受的衍生物、溶剂合物和/或盐在人的乳腺癌和/或骨转移灶的治疗中的用途。

2.根据权利要求1的肽,其中所述治疗包括以500mg至12500mg每周(和每人)的量施用环-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val),其制药可接受的衍生物、溶剂合物和/或盐于所述人。

3.根据权利要求1和/或权利要求2的肽,其中所述治疗包括施用环-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val),其制药可接受的衍生物、溶剂合物和/或盐于所述患者至少一次每周持续至少3个连续周。

4.根据权利要求1、2和/或3的肽,其中乳腺癌和/或骨转移灶的治疗还包括施用一种或多种癌综合治疗剂于所述人。

5.根据权利要求4的肽,其中所述一种或多种癌综合治疗剂选自下组:

a)激素调节剂,

b)破骨细胞活性调节剂,

c)癌化疗剂,和

d)放射疗法。

6.根据权利要求5的肽,其中

i)根据a)的所述激素调节剂选自下组:抗雌激素药、芳香酶抑制剂和GnRH analoga,

ii)根据b)的所述破骨细胞活性调节剂选自下组:双膦酸盐和RANK/RANKL/OPG调节剂,

iii)根据c)的所述癌化疗剂选自下组:烷化化疗剂、VEGF/VEGFR抑制剂、EGF/EGFR抑制剂、PARP抑制剂、细胞生长抑制性生物碱、细胞毒性抗生素,和抗代谢药,和/或

iv)放射疗法,其选自外线束放射疗法/放射、近距离放射疗法和全身性放射性同位素疗法。

7.根据权利要求5和/或6的肽,其中

i)根据a)的激素调节剂包括:

α)一种或多种化合物,其选自抗雌激素药阿莫昔芬、阿佐昔芬、巴多昔芬、拉索昔芬、奥美昔芬、雷洛昔芬、他莫昔芬、托瑞米芬和氟维司群,

β)一种或多种化合物,其选自芳香酶抑制剂阿那曲唑、来曲唑、依西美坦、伏氯唑、福美坦和法倔唑,和/或

γ)一种或多种化合物,其选自GnRH analoga亮丙瑞林、戈舍瑞林和布舍瑞林;

ii)根据b)的破骨细胞活性调节剂包括:

δ)一种或多种化合物,其选自双膦酸盐依替膦酸、氯膦酸盐、替鲁膦酸盐、帕米膦酸盐、奈立膦酸盐、奥帕膦酸盐、阿仑膦酸盐、伊班膦酸盐、利塞膦酸盐和唑来膦酸盐,

和/或

ε)RANK/RANKL/OPG调制剂地舒单抗;

和/或

iii)根据c)的癌化疗剂包括:

ζ)一种或多种化合物,其选自烷化化疗剂顺铂、卡铂、奥沙利铂、环磷酰胺、异环磷酰胺和曲磷胺,

η)一种或多种化合物,其选自VEGF/VEGFR抑制剂贝伐珠单抗(rhuMAb-VEGF)、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼(ZD6474),

θ)一种或多种化合物,其选自EGF/EGFR抑制剂曲妥珠单抗、西妥昔单抗、帕尼单抗、扎芦木单抗、尼妥珠单抗、马妥珠单抗、吉非替尼、厄洛替尼和拉帕替尼,

ι)一种或多种化合物,其选自PARP抑制剂奥拉帕利和Iniparib(BSI-201),

κ)一种或多种化合物,其选自细胞生长抑制性生物碱依托泊苷、替尼泊苷、长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨、多西他赛、紫杉醇、伊立替康、托泊替康和伊沙匹隆,

λ)一种或多种化合物,其选自细胞毒性抗生素柔红霉素、多柔比星、表柔比星、伊达比星、米托蒽醌、放线菌素-D、博来霉素和丝裂霉素-C,

和/或

μ)一种或多种化合物,其选自抗代谢药吉西他滨、甲氨喋呤、雷替曲塞、培美曲塞、6-巯嘌呤、6-硫鸟嘌呤、2’-脱氧肋间型霉素、磷酸氟达拉滨、2-氯脱氧腺苷、5-氟尿嘧啶、卡培他滨、胞嘧啶阿拉伯糖苷、二氟脱氧胞苷和羟基脲。

8.根据前述权利要求的一或多项的肽,其中

待治疗的乳腺癌选自下组:

i)激素-受体阳性、HER2阴性乳腺癌,

ii)激素-受体阳性、HER2阳性乳腺癌,

iii)激素-受体阴性、HER2阴性乳腺癌,和

iv)激素-受体阴性、HER2阳性乳腺癌;

和/或其骨转移灶。

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