[发明专利]用于转染和免疫刺激的核酸与二硫化物交联的阳离子成分的复合体

权利要求书

1.一种用作免疫刺激剂或佐剂的聚合物载体运载物复合物，其包括：

a)由二硫化物交联的阳离子成分形成的聚合物载体作为载体，和

b)至少一种核酸分子作为运载物。

2.根据权利要求1的用作免疫刺激剂或佐剂的聚合物载体运载物复合物，其中所述至少一种核酸分子是RNA。

3.根据权利要求1或2的用作免疫刺激剂或佐剂的聚合物载体运载物复合物，其中所述至少一种核酸分子是免疫刺激性核酸。

4.根据权利要求1至3中任一项的用作免疫刺激剂或佐剂的聚合物载体运载物复合物，其中所述至少一种核酸分子是免疫刺激性RNA(isRNA)或mRNA。

5.根据权利要求1至4中任一项的用作免疫刺激剂或佐剂的聚合物载体运载物复合物，其中所述阳离子成分与所述至少一种核酸分子的氮/磷酸盐(N/P)比率在0.1至20的范围内，或者在0.1至5的范围内，或者在0.1至1的范围内。

6.根据权利要求1至5中任一项的用作免疫刺激剂或佐剂的聚合物载体运载物复合物，其中所述聚合物载体除了所述阳离子成分之外还包括功能性的肽或蛋白质。

7.根据权利要求6的用作免疫刺激剂或佐剂的聚合物载体运载物复合物，其中所述功能性的肽或蛋白质是肽或蛋白质抗原或抗原表位。

8.根据权利要求1至7中任一项的用作免疫刺激剂或佐剂的聚合物载体运载物复合物，其中所述聚合物载体另外包括配体。

9.根据权利要求8的用作免疫刺激剂或佐剂的聚合物载体运载物复合物，其中所述配体是甘露糖。

10.根据权利要求1至9中任一项的用作免疫刺激剂或佐剂的聚合物载体运载物复合物，其中所述阳离子成分是阳离子肽。

11.根据权利要求10的用作免疫刺激剂或佐剂的聚合物载体运载物复合物，其中所述阳离子肽选自根据式(I)的肽

(Arg)₁；(Lys)_m；(His)_n；(Orn)_o；(Xaa)_x，

其中

l+m+n+o+x＝3至100，和

l、m、n或o＝互相独立地是选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21至30、31至40、41至50、51至60、61至70、71至80、81至90和91至100的任意数，条件是Arg、Lys、His和Orn的总含量代表所述阳离子肽的所有氨基酸的至少10％；并且Xaa是选自除了Arg、Lys、His或Orn之外的天然(＝天然存在的)氨基酸或非天然氨基酸的任意氨基酸；和

x＝选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21至30、31至40、41至50、51至60、61至70、71至80、81至90的任意数，条件是Xaa的总含量不超过所述阳离子肽的所有氨基酸的90％，

或者选自根据子式(Ia)的肽

{(Arg)_l；(Lys)_m；(His)_n；(Orn)_o；(Xaa’)_x(Cys)_y}

或者选自根据子式(Ib)的肽

Cys₁{(Arg)_l；(Lys)_m；(His)_n；(Orn)_o；(Xaa)_x}Cys₂

其中(Arg)_l；(Lys)_m；(His)_n；(Orn)_o；和x如上所定义的；Xaa’是选自除了Arg、Lys、His、Orn或Cys之外的天然(＝天然存在的)氨基酸或非天然氨基酸的任意氨基酸；并且y是选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21至30、31至40、41至50、51至60、61至70、71至80和81至90的任意数，条件是Arg(精氨酸)、Lys(赖氨酸)、His(组氨酸)和Orn(鸟氨酸)的总含量代表寡肽的所有氨基酸的至少10％并且其中Cys₁和Cys₂是在(Arg)_l；(Lys)_m；(His)_n；(Orn)_o；(Xaa)_x的近端或末端的半胱氨酸。