[发明专利]萝卜硫烷的稳定化

权利要求书

1.通式(I)的化合物的稳定的盖仑氏组合物，在所述通式(I)中，R₁和R₂两者相互独立地表示烷基、芳基、芳基烷基基团，其任选地被一个或多个线性的或支化的，任选地环状的基团取代，所述线性的或支化的，任选地环状的基团任选地携带一个或多个杂原子，

所述组合物包含：

-式(I)的所述化合物，以相对于该组合物的总重量而言0.01重量％至15重量％的量，

-至少一种美容学上和药学上可接受的无水酯，其主链和/或任选地支链没有游离的和/或反应性的基团或官能团，以相对于该组合物的总重量而言0.1重量％至99.9重量％的量，和

-任选地，至少一种美容学上和药学上可接受的赋形剂，用于补足该组合物的总重量的100％。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述至少一种美容学上和药学上可接受的无水酯选自乙酸酯、苯甲酸酯、水杨酸酯、酯610、辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酯、硬脂酸酯和异硬脂酸酯、己酸乙酯、棕榈酸酯、异壬酸酯、油酸酯、新戊酸酯、肉豆蔻酸酯等，以及其混合物。

3.根据权利要求1或2的组合物，其中R₁表示丁基基团并且R₂表示甲基基团，从而通式(I)的所述化合物为萝卜硫烷。

4.根据权利要求3的组合物，其中所述萝卜硫烷为提取的天然萝卜硫烷或合成的萝卜硫烷。

5.根据权利要求1至4中任一项的组合物，其中所述至少一种美容学上和药学上可接受的赋形剂为聚甲基硅氧烷。

6.用于使通式(I)的化合物稳定化的方法，在所述通式(I)中，R₁和R₂两者相互独立地表示烷基、芳基、芳基烷基基团，其任选地被一个或多个线性的或支化的，任选地环状的基团取代，所述线性的或支化的，任选地环状的基团任选地携带一个或多个杂原子，

所述方法包括将通式(I)的所述化合物与美容学上和药学上可接受的、具有没有游离的和/或反应性的基团或官能团的链的无水酯相混合的步骤，和形成对于亲核官能团稳定的组合物的步骤。

7.根据权利要求5的方法，其中所述美容学上和药学上可接受的、具有没有游离的和/或反应性的基团或官能团的链的无水酯选自乙酸酯、苯甲酸酯、水杨酸酯、酯610、辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酯、硬脂酸酯和异硬脂酸酯、己酸乙酯、棕榈酸酯、异壬酸酯、油酸酯、新戊酸酯、肉豆蔻酸酯等。

8.根据权利要求5或6的方法，其中R₁表示丁基基团并且R₂表示甲基基团，从而通式(I)的所述化合物为萝卜硫烷。

9.根据权利要求7的方法，其中所述萝卜硫烷为外消旋的或光学纯的、天然的或合成的萝卜硫烷。

10.根据权利要求5至8中任一项的方法，其还包括将经稳定化的通式(I)的所述化合物与至少一种美容学上和药学上可接受的赋形剂相混合在盖仑氏制剂中的步骤，所述盖仑氏制剂通常为防日晒产品、针对色素沉着过度的产品、脱色产品、抗污染屏蔽剂、光照性皮肤红斑的治疗产品、针对癌症(皮肤癌)的治疗产品等，例如针对辐射效应的保护产品。

11.根据权利要求9的方法，其中所述赋形剂选自聚甲基硅氧烷及其衍生物。

12.具有没有游离的和/或反应性的基团或官能团的链的无水酯用于使通式(I)的化合物稳定化的用途，在所述通式(I)中，R₁和R₂两者相互独立地表示烷基、芳基、芳基烷基基团，其任选地被一个或多个线性的或支化的，任选地环状的基团取代，所述线性的或支化的，任选地环状的基团任选地携带一个或多个杂原子，

13.根据权利要求12的用途，其中所述具有没有游离的和/或反应性的基团或官能团的链的无水酯选自乙酸酯、苯甲酸酯、水杨酸酯、酯610、辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酯、硬脂酸酯和异硬脂酸酯、己酸乙酯、棕榈酸酯、异壬酸酯、油酸酯、新戊酸酯、肉豆蔻酸酯等。

14.根据权利要求10或11的用途，其中R₁表示丁基基团并且R₂表示甲基基团，从而通式(I)的所述化合物为萝卜硫烷。