[发明专利]控制活性成分从剂型释放的方法

权利要求书

1.控制或调节活性成分从包含活性成分和多糖衍生物的剂型释放的方法，

该方法包括以下步骤

a)提供包含多糖衍生物和控制量的液体稀释剂的组合物，该控制量基于多糖衍生物的干重，

b)将该组合物进行干磨操作以提供干磨的多糖衍生物，和

c)将干磨的多糖衍生物和活性成分掺入剂型。

2.权利要求1所述的方法，其中活性成分从剂型的释放通过控制和调节在步骤a)中基于多糖衍生物的干重的液体稀释剂的量而控制和调节。

3.权利要求1或2所述的方法，其中活性成分在给定时间从剂型的释放通过在步骤a)中第一量的液体稀释剂调节为第一值，该第一量基于多糖衍生物的干重，且活性成分在给定时间从剂型的释放通过在步骤a)中第二量的液体稀释剂调节为第二值，该第二量基于多糖衍生物的干重。

4.上述权利要求中任一项所述的方法，其包括以下步骤

a)提供至少两种组合物，各包含多糖衍生物和不同的控制量的液体稀释剂，该控制量基于多糖衍生物的干重，

b)将各组合物进行干磨操作以从各组合物提供干磨的多糖衍生物，和

c)将各干磨的多糖衍生物和活性成分掺入单独的剂型，

d)确定活性成分从剂型的释放，

e)建立i)活性成分从各剂型的释放和ii)步骤a)的组合物中液体稀释剂和多糖衍生物之间基于多糖衍生物干重的重量比之间的相关性，和

f)使用该建立的相关性调节步骤a)的组合物中液体稀释剂的量使其适应于活性成分从剂型的所需释放。

5.上述权利要求中任一项所述的方法，其中该多糖衍生物为纤维素醚。

6.权利要求5所述的方法，其中该纤维素醚选自甲基纤维素，甲基羟基乙基纤维素，甲基羟丙基纤维素和羟丙基纤维素。

7.权利要求1至6中任一项所述的方法，其中在步骤a)中的包含多糖衍生物和控制量的液体稀释剂的组合物通过将多糖衍生物从其在液体稀释剂中的悬浮液分离而提供，使得保留控制量的液体稀释剂。

8.权利要求1至6中任一项所述的方法，其中在步骤a)中的包含多糖衍生物和控制量的液体稀释剂的组合物通过将干的多糖衍生物和控制量的液体稀释剂混合而提供，该控制量基于多糖衍生物的干重。

9.上述权利要求中任一项所述的方法，其中

控制液体稀释剂的量使得在步骤a)中的组合物每重量份干的多糖衍生物包含0.4至50重量份的液体稀释剂，和

将组合物在步骤b)中进行干磨操作以提供干磨的多糖衍生物，其中每重量份干的多糖衍生物包含0.01至0.25重量份的液体稀释剂。

10.上述权利要求中任一项所述的方法，其中在步骤b)中该组合物在旋转干磨设备中进行干磨操作。

11.上述权利要求中任一项所述的方法，其中该干磨的多糖衍生物在其掺入剂型前经受粒化步骤。

12.在包含多糖衍生物和液体稀释剂的组合物中在干磨多糖衍生物的过程之前控制稀释剂的用途，其用于控制或调节活性成分从包含活性成分和多糖衍生物的剂型的释放，所述液体稀释剂的范围为0.4至50重量份液体稀释剂每重量份干多糖衍生物。