[发明专利]新颖的耳他汀衍生物及其用途有效
申请号: | 201180037305.4 | 申请日: | 2011-06-06 |
公开(公告)号: | CN103200950A | 公开(公告)日: | 2013-07-10 |
发明(设计)人: | H-G·莱尔臣;B·斯泰尔特-路德维希;S·戈尔费亚;J·舒马赫;U·科兰兹 | 申请(专利权)人: | 西雅图基因公司 |
主分类号: | A61K38/08 | 分类号: | A61K38/08;C07K7/02 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 朱黎明 |
地址: | 美国华*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 衍生物 及其 用途 | ||
1.式(I)的化合物,及其盐、溶剂合物和所述盐的溶剂合物
式中
R1表示氢、(C1-C6)-烷基或式Q1-L1-*或Q2-L2-*的基团,其中,
*表示与氮原子相连的连接点;
Q1表示羟基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基或苄氧基羰基;
L1表示直链(C1-C12)-烷二基,所述直链(C1-C12)-烷二基最多可被甲基取代四次,并且在所述直链(C1-C12)-烷二基中,(a)两个碳原子可以以1,2位、1,3位或1,4位桥连的形式彼此连接,与位于所述两个碳原子之间的任意碳原子一起形成(C3-C6)-环烷基环或苯环,或者(b)至多三个彼此不相邻的CH2基团可被-O-取代;
Q2表示羟基、氨基或单-(C1-C4)-烷基氨基;
以及
L2表示直链(C2-C12)-烷二基,所述直链(C2-C12)-烷二基最多可被甲基取代四次,并且在所述直链(C2-C12)-烷二基中,(a)两个碳原子可以以1,2位、1,3位或1,4位桥连的形式彼此连接,与位于所述两个碳原子之间的任意碳原子一起形成(C3-C6)-环烷基环或苯环,或者(b)至多三个彼此不相邻的CH2基团可被-O-取代;
R2表示甲基或羟基;
R3表示氢或甲基;
R4表示异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、苯基、苄基、4-羟基苄基、4-羟基-3-硝基苄基、1-苯基乙基、二苯基甲基、1H-咪唑-4-基甲基或1H-吲哚-3-基甲基;
或者
R3和R4以及与两者都相连的碳原子一起形成下式结构的2-苯基-环丙烷-1,1-二基基团:
式中
#表示与所述分子的其它部分相连的连接点;
以及
包含有N-O基团的环A表示单环或双环的任选取代的具有下式结构的杂环:
式中
**表示与羰基相连的连接点;
R5和R6各自表示氢、羟基、(C1-C4)-烷氧基或苄氧基;
以及
R7表示氢、氟、氯、氰基、甲基或三氟甲基。
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