[发明专利]苯达莫司汀的口服剂型

权利要求书

1.一种经口施用的药物组合物，所述组合物包含：作为活性成分的苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物，以及可药用的赋形剂，该可药用的赋形剂为可药用的非离子亲水性表面活性剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述活性成分为盐酸苯达莫司汀。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，其包含10mg至1000mg、优选25mg至600mg、更优选50mg至200mg、并且最优选约100mg的所述活性成分。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述非离子亲水性表面活性剂的HLB值介于10和20之间，优选介于12和18之间。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述非离子亲水性表面活性剂的熔点、流点或熔程介于5℃和体温（37℃）之间，优选介于室温（20℃）和体温（37℃）之间。

6.根据权利要求1、2、3、4或5所述的药物组合物，其特征在于，其还包含胶体二氧化硅。

7.根据权利要求1、2、3、4或5所述的药物组合物，其特征在于，其还包含月桂酰基聚乙二醇甘油酯（44/14）。

8.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物被装在明胶硬胶囊中。

9.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，根据欧洲药典，在500ml、pH值为1.5的溶出介质中，使用桨式装置在50rpm下保持30分钟，随后在200rpm下再保持30分钟，由此进行测量，所述组合物显示，所述苯达莫司汀在60分钟后溶出至少80%。

10.根据权利要求1-8中任一项所述的药物组合物，其特征在于，根据欧洲药典，在500ml、pH值为1.5的溶出介质中，使用桨式装置在50rpm下进行测量，所述组合物显示出这样的溶出行为：所述苯达莫司汀在20分钟后溶出至少60%，在40分钟后溶出至少70%，并且在60分钟后溶出至少80%。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，所述苯达莫司汀的溶出行为为：在30分钟后溶出至少80%，并且优选地，所述溶出行为为：苯达莫司汀在10分钟后溶出至少60%，在20分钟后溶出至少70%，并且在30分钟后溶出至少80%。

12.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物用于治疗选自下列疾病中的医学病状：慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、急性粒细胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌和非小细胞肺癌。

13.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物是与至少一种其它活性剂组合施用的，其中，所述其它活性剂在施用所述药物组合物之前、同时或之后给药，并且所述其它活性剂选自由CD20特异性抗体、蒽环衍生物、长春花碱或铂衍生物组成的组。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其特征在于，所述CD20特异性抗体为利妥昔单抗；所述蒽环衍生物为阿霉素或柔红霉素；所述长春花碱为长春新碱，并且所述铂衍生物为顺铂或卡铂。

15.根据权利要求1-14中任一项所述的药物组合物，该组合物是与至少一种皮质类固醇组合施用的，其中所述皮质类固醇在施用所述药物组合物之前、同时或之后给药。

16.根据权利要求15所述的药物组合物，其特征在于，所述皮质类固醇为强的松或泼尼松龙。