[发明专利]吡唑并苯基苯磺酰胺化合物的衍生物及其作为抗肿瘤药的用途有效

专利信息
申请号: 201180037984.5 申请日: 2011-08-02
公开(公告)号: CN103153980A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: M.普利西;C.马乔奥尼;G.特拉夸恩迪;A.斯科拉罗;D.多纳蒂 申请(专利权)人: 内尔维安诺医学科学有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/14;C07D451/04;C07D471/04;A61P35/00;A61K31/4439
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 关立新;李进
地址: 意大利内*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 苯基 苯磺酰胺 化合物 衍生物 及其 作为 肿瘤 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

其中:

m是从0到6的整数;

R1是氢、三氯甲基、三氟甲基、卤素、氰基、OH、OR5、NR6R7、NR8COR9、COOH、COOR10、CONR11R12,或是任选取代的选自直链或支链的(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的基团;

其中R5和R10各自独立地是任选取代的选自直链或支链的(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团;

R6、R7、R8、R9、R11和R12相同或不同,并且各自独立地是氢或是选自直链或支链(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的任选取代的基团,或者R6和R7、R8和R9以及R11和R12可以与和它们结合的氮原子一起形成任选取代的杂环基或杂芳基,它任选地含有一个另外的选自S、O、N或NH的杂原子或杂原子基团;

R2和R3各自独立地是氢、卤素、三氟甲基、三氯甲基、氰基、硝基、OR13,或是任选取代的选自直链或支链(C1-C8)烷基和(C3-C8)环烷基的基团,其中:

R13是任选取代的选自直链或支链(C1-C8)烷基和(C3-C8)环烷基的基团;

R4是杂芳基基团,选自

其中R14是氢,或是任选取代的选自直链或支链(C1-C8)烷基和(C3-C8)环烷基的基团;

X是CH或N;

R15是氢、任选取代的选自直链或支链(C1-C8)烷基和(C3-C8)环烷基的基团、卤素、氰基、NR16R17、CONR18R19、COOR20、OR20、SR20或SO2R20,其中

R16和R17独立地是氢,或是任选取代的选自直链或支链(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团;或者R16和R17可以与和它们结合的氮原子一起形成任选取代的3-8元杂环基或杂芳基,其任选含有一个另外的选自S、O、N或NH的杂原子或杂原子基团;或者R16是氢,且R17是COR21,其中:

R21是OR22、NR23R24或是任选取代的选自以下的基团:直链或支链(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基,其中:

R22是任选取代的选自直链或支链(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团;

R23和R24各自独立地是任选取代的选自直链或支链(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团,或者R23和R24可以与和它们结合的氮原子一起形成任选取代的3-8元杂环基或杂芳基,其任选地含有一个另外的选自S、O、N或NH的杂原子或杂原子基团;

R18和R19独立地是氢,或是任选取代的选自直链或支链(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团;或者R18和R19可以与和它们结合的氮原子一起形成任选取代的3-8元杂环基或杂芳基,其任选地含有一个另外的选自S、O、N或NH的杂原子或杂原子基团;

R20是任选取代的选自直链或支链(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团;

及其可药用的盐,但N-[3-(1-乙基-4-吡啶-4-基-1H-吡唑-3-基)-2-氟-苯基]-2,5-二氟-苯磺酰胺除外。

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