[发明专利]大环的丙型肝炎丝氨酸蛋白酶抑制剂

权利要求书

1.式I化合物及其盐、溶剂化物和水合物：

其中

A为H、-(C=O)-O-R¹、-(C=O)-R¹、-(C=O)-N(R¹R²)、-S(O)₂-R¹或-S(O)₂-N(R¹R²)，每一R¹独立地选自：

(i) H、芳基；取代的芳基；杂芳基；取代的杂芳基；

(ii) 杂环烷基或取代的杂环烷基；以及

(iii) -C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，其各自包含0、1、2或3个独立地选自O、S和N的杂原子；取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈烯基或取代的-C₂-C₈炔基，其各自包含0、1、2或3个独立地选自O、S和N的杂原子；-C₃-C₁₂环烷基、取代的-C₃-C₁₂环烷基；-C₃-C₁₂环烯基，或取代的-C₃-C₁₂环烯基；

每一R²独立地选自：

(i) 氢；

(ii) 芳基；取代的芳基；杂芳基；取代的杂芳基；

(iii) 杂环烷基或取代的杂环烷基；以及

(iv) -C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，其各自包含0、1、2或3个独立地选自O、S和N的杂原子；取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈烯基或取代的-C₂-C₈炔基，其各自包含0、1、2或3个独立地选自O、S和N的杂原子；-C₃-C₁₂环烷基、取代的-C₃-C₁₂环烷基；-C₃-C₁₂环烯基，或取代的-C₃-C₁₂环烯基；

G为-NHS(O)₂-R³、-O-R⁴，或-NH(SO₂)NR₄R₅；

每一R₃独立地选自：

(i) C₃-C₁₂环烷基、取代的-C₃-C₁₂环烷基、芳基；取代的芳基；杂芳基；取代的杂芳基；

(ii) 杂环烷基或取代的杂环烷基；以及

(iii) -C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，其各自包含0、1、2或3个独立地选自O、S和N的杂原子；取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈烯基或取代的-C₂-C₈炔基，其各自包含0、1、2或3个独立地选自O、S和N的杂原子；-C₃-C₁₂环烯基，或取代的-C₃-C₁₂环烯基；以及

R₄和R₅各自独立地选自：

(i) 氢；

(ii) 芳基；取代的芳基；杂芳基；取代的杂芳基；

(iii) 杂环烷基或取代的杂环烷基；以及

(iv) -C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，其各自包含0、1、2或3个独立地选自O、S和N的杂原子；取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈烯基或取代的-C₂-C₈炔基，其各自包含0、1、2或3个独立地选自O、S和N的杂原子；-C₃-C₁₂环烷基或取代的-C₃-C₁₂环烷基；-C₃-C₁₂环烯基，或取代的-C₃-C₁₂环烯基；

L为C₂-C₅饱和或不饱和链，其任选包含一至三个独立地选自O、N和S(O)_n的杂原子，其中L被一个或多个选自卤素、羟基、巯基、氨基、羧基、硝基、氧代、磷酸基、膦酰基、硫代、氰基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基和C₂-C₆炔基的取代基任选取代，其中各个C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基和C₂-C₆炔基在每次出现时被一个或多个选自卤素、羟基、巯基、氨基、羧基、硝基、氧代、磷酸基、膦酰基、硫代、甲酰基和氰基的取代基任选取代；

Z为

(v) -C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，其各自包含0、1、2或3个独立地选自O、S和N的杂原子且被一个或多个卤素任选取代；或

(vi) 杂芳基或取代的杂芳基；

j = 0、1、2、3或4；

k= 0、1、2或3；

m = 0、1或2；

n为0、1或2；

表示碳-碳单键或双键(即，是指或)；

R⁶为H或卤素；

R⁷为H或卤素；

R⁸为H或卤素；

R⁹为H或卤素；

其中如果R₆、R₇、R₈和R₉的每一个均为H，那么Z为-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，其各自被一个或多个卤素取代且各自包含0、1、2或3个独立地选自O、S和N的杂原子。